挺進Ⅲ期臨床！恒瑞領銜國產(chǎn)1.1類抗痛風新藥開發(fā)

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作者：小藥丸來源：CPhI制藥在線

2019-07-22

恒瑞在研新藥SHR4640片屬于URAT1的選擇性抑制劑，于2017年5月啟動國內(nèi)Ⅱ期臨床試驗，近日挺進Ⅲ期臨床試驗，是目前這一領域國內(nèi)研發(fā)進度最快的藥物。

近日，恒瑞醫(yī)藥旗下在研新藥URAT1選擇性抑制劑SHR4640片挺進Ⅲ期臨床，該藥物是恒瑞醫(yī)藥自主創(chuàng)新的1.1類抗痛風藥物，擬用于高尿酸血癥和痛風的治療。

恒瑞醫(yī)藥SHR4640片國內(nèi)Ⅲ期臨床

數(shù)據(jù)來源：NMPA

研發(fā)進度最快的國產(chǎn)1.1類抗痛風新藥

目前，我國成人高尿酸血癥的患病率為8.4%，痛風的患病率在1%~3%，并呈現(xiàn)出了逐年上升的趨勢。

國內(nèi)痛風的臨床治療多采用抗炎藥物，這類藥物均為癥狀緩解類藥物，并不能治療痛風，有效且不良反應少的藥物很少。當前痛風治療藥物領域的研究通?；谀I小管對尿酸重吸收的代謝步驟，從促進尿酸排出和抑制尿酸生成兩方面入手。其中，通過抑制尿酸鹽重吸收轉運子1（URAT1）促進尿酸的排泄是目前的熱點研究領域。

SHR4640

數(shù)據(jù)來源：NMPA

SHR4640片VS雷西納德的潛在比較優(yōu)勢

雷西納德(Lesinurad)是阿斯利康研發(fā)，全球首個上市的尿酸鹽重吸收轉運子(URAT1)抑制劑，于2015年底經(jīng)FDA批準上市，商品名為Zurampic®，與黃嘌呤氧化酶抑制劑聯(lián)用治療黃嘌呤氧化酶抑制劑單藥治療后未實現(xiàn)目標血清尿酸水平的與痛風關聯(lián)的高尿酸血癥。

不過，雷西納德用于痛風患者的劑量較高，療效不佳，腎臟**問題顯著，帶有FDA的腎衰黑框警告，患者無法長期使用，目前僅獲批了聯(lián)合用藥療法。

基于當前的藥物選擇范圍，臨床需要療效更佳、不良反應更小、治療周期更短的治療藥物。

恒瑞SHR4640片具備了這種潛力。基于URAT1抑制活性數(shù)據(jù)，理論上達到相同的抑制作用時，SHR4640片的用量僅僅約為雷西納德的1/215，這為SHR4640片的低劑量治療、降低不良反應提供了可能。

URAT1抑制活性比較

數(shù)據(jù)來源：公開數(shù)據(jù)

對比這兩者的Ⅲ期臨床試驗，在SHR4640片登記號為CTR20191376的試驗內(nèi)容中，受試者需要每天口服一次5/10mg的SHR4640片，連續(xù)用藥共計9個月，單藥治療；在雷西納德獲批的Ⅲ期臨床試驗中，受試者需要口服200/400mg的片劑，治療期長達11.2個月。

相比之下，SHR4640片的治療劑量大大降低，周期更短，如果可以達到相似或更加的療效，再伴隨低劑量下的低不良反應發(fā)生率，那么患者的臨床受益將會大大提高，期待SHR4640片的Ⅲ期臨床結果。

國內(nèi)處于臨床階段的同類藥物

目前，恒瑞醫(yī)藥SHR4640片是國內(nèi)研發(fā)進度最快的國產(chǎn)URAT1選擇性抑制劑痛風治療新藥。除了SHR4640片之外，進入臨床階段的國內(nèi)同類產(chǎn)品還包括了益方生物的D-0120片、上海瓔黎藥業(yè)的YL-90148片及成都海創(chuàng)藥業(yè)的HP501緩釋片。

進入臨床階段的國內(nèi)同類在研新藥