首家報(bào)產(chǎn)！正大天晴達(dá)比加群酯膠囊首仿潛力品種提交上市

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作者：小藥丸來(lái)源：CPhI制藥在線

2018-08-22

近日，正大天晴提交了旗下達(dá)比加群酯膠囊4類仿制藥的上市申請(qǐng)，已獲得了CDE受理承辦，這是國(guó)內(nèi)首次提交達(dá)比加群酯膠囊仿制藥的上市申請(qǐng)，正大天晴這款重磅藥物的首仿潛力品種距離上市無(wú)疑又近了一步。

正大天晴提交了旗下達(dá)比加群酯膠囊4類仿制藥的上市申請(qǐng)

重磅抗凝血藥物

達(dá)比加群酯是達(dá)比加群的前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)酶水解轉(zhuǎn)化為有凝血活性的達(dá)比加群，后者通過(guò)直接抑制凝血酶而發(fā)揮抗凝血效應(yīng)。甲磺酸達(dá)比加群酯膠囊于2008年3月經(jīng)EMA批準(zhǔn)上市，商品名為Pradaxa，原研公司為勃林格殷格翰，2010年獲得了FDA的上市批準(zhǔn)。

2013年3月，達(dá)比加群酯膠囊在我國(guó)獲批上市，用于成年非瓣膜性心房顫動(dòng)患者的卒中和全身性栓塞預(yù)防，商品名為"泰畢全"，劑型為膠囊劑，規(guī)格為110mg/粒和150mg/粒兩種。按照合作協(xié)議，浙江海翔藥業(yè)負(fù)責(zé)該藥物在中國(guó)地區(qū)的推廣和銷售。2017年，達(dá)比加群酯口服常釋制劑已經(jīng)被納入到新版《國(guó)家醫(yī)保藥品目錄》，作為醫(yī)保乙類藥品進(jìn)行管理和使用。

作為繼經(jīng)典抗凝血藥物華法林之后50年來(lái)上市的首個(gè)新型口服抗凝血藥，達(dá)比加群酯被視為全球抗凝血藥物領(lǐng)域里程碑式的進(jìn)步。憑借確切的療效以及更加良好的安全性優(yōu)勢(shì)，Pradaxa在上市后第三年的全球銷售額即超過(guò)了14億美元，步入了重磅炸彈級(jí)藥物行列。截至今年7月底，勃林格殷格翰甲磺酸達(dá)比加群酯膠囊在全球近100個(gè)國(guó)家和地區(qū)累計(jì)使用的患者人數(shù)已經(jīng)超過(guò)了150萬(wàn)人，未來(lái)市場(chǎng)增長(zhǎng)可期。

正大天晴獨(dú)家申報(bào)生產(chǎn) 沖擊重磅藥物首仿的潛力品種

勃林格殷格翰甲磺酸達(dá)比加群酯化合物專利第98802623.6號(hào)專利于2002年獲得了中國(guó)地區(qū)的專利權(quán)，失效日期為2018年2月15日，該化合物專利是甲磺酸達(dá)比加群酯的核心專利之一。

目前，國(guó)內(nèi)已經(jīng)有多家制藥企業(yè)進(jìn)行了甲磺酸達(dá)比加群酯膠囊仿制藥的開(kāi)發(fā)，已獲準(zhǔn)臨床的制藥企業(yè)包括了陜西步長(zhǎng)高新制藥、貴州益佰制藥、齊魯制藥（海南）有限公司以及南京華威醫(yī)藥等，完成BE試驗(yàn)的僅有正大天晴1家。

達(dá)比加群酯屬于BCS 2類藥物，當(dāng)pH高于4.0時(shí)藥物幾乎不溶解，酸性環(huán)境則有利于藥物的溶解擴(kuò)散，膠囊內(nèi)部裝填的是酒石酸顆粒；膠囊劑的殼是HPMC膠囊，膠囊殼對(duì)整個(gè)劑型的特性影響比較關(guān)鍵；上述兩個(gè)方面的因素共同決定了達(dá)比加群酯膠囊的BE試驗(yàn)難度大、失敗風(fēng)險(xiǎn)高，這一點(diǎn)也是國(guó)內(nèi)諸多后來(lái)者面臨的主要難題之一。

此次，正大天晴國(guó)內(nèi)首家申報(bào)上市達(dá)比加群酯膠囊4類仿制藥，在時(shí)間和進(jìn)度上明顯領(lǐng)先于國(guó)內(nèi)同行，樂(lè)觀預(yù)期，未來(lái)將這款重磅藥物的首仿品種收入囊中是一個(gè)大概率事件。

甲磺酸達(dá)比加群酯膠囊