凱思凱迪THR-β小分子激動(dòng)劑獲批臨床

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作者：江籬來(lái)源：藥渡Daily

2024-08-13

8月12日，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)公示，由凱思凱迪（上海）醫(yī)藥科技有限公司開(kāi)發(fā)的具有獨(dú)立自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的I類(lèi)新藥CS060380獲批臨床默示許可。

8月12日，國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)公示，由凱思凱迪（上海）醫(yī)藥科技有限公司開(kāi)發(fā)的具有獨(dú)立自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的I類(lèi)新藥CS060380獲批臨床默示許可。

國(guó)家藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是導(dǎo)致肝硬化的主要原因之一。NASH患者10~15年內(nèi)肝硬化發(fā)生率高達(dá)15%~25%，中國(guó)肝病患者人數(shù)約有4億人，其中脂肪肝患者約有1.73億至3.1億人，NASH患者約有5000萬(wàn)人。

根據(jù)公司官網(wǎng)信息，CS060380是一種靶向甲狀腺激素受體β（THR-β）的小分子激動(dòng)劑，旨在用于治療非酒精性脂肪性肝炎（NASH，又稱(chēng)MASH）患者。THR-β在肝臟中高度表達(dá)，通過(guò)促進(jìn)脂肪酸的分解和刺激線粒體的生物發(fā)生，THRβ有助于減少脂肪毒性并改善肝功能，進(jìn)而減少肝臟脂肪。

今年3月14日FDA加速批準(zhǔn)了CS060380同靶點(diǎn)藥物MGL-3196（Resmetirom）用于治療伴中重度肝纖維化的成人NASH患者。這個(gè)是目前獲得FDA批準(zhǔn)的NASH療法。

對(duì)比MGL-3196，CS060380呈現(xiàn)出積極突出的臨床前數(shù)據(jù)，活性和選擇性明顯優(yōu)于MGL-3196，尤其在NASH小鼠模型中可明顯改善NAS評(píng)分和纖維化，具有起效劑量低、藥效顯著且耐受性良好的特點(diǎn)。其臨床試驗(yàn)獲批有望為NASH患者提供安全有效的潛在治療的選擇，是一種潛在的best-in-class強(qiáng)效選擇性THR-β激動(dòng)劑。

CS060380