阿帕他胺第二個(gè)適應(yīng)癥在華獲批在即

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作者：Dopine 來源：CPhI制藥在線

2020-08-11

近日，據(jù)NMPA官網(wǎng)強(qiáng)生旗下西安楊森阿帕他胺片在華的第二個(gè)上市申請(qǐng)變?yōu)?在審批"，這意味著該藥即將在國(guó)內(nèi)斬獲第二個(gè)適應(yīng)癥。

近日，據(jù)NMPA官網(wǎng)強(qiáng)生旗下西安楊森阿帕他胺片在華的第二個(gè)上市申請(qǐng)變?yōu)?quot;在審批"，這意味著該藥即將在國(guó)內(nèi)斬獲第二個(gè)適應(yīng)癥，筆者猜測(cè)新適應(yīng)癥是轉(zhuǎn)移性去勢(shì)敏感性前列腺癌（mCSPC）。

阿帕他胺（apalutamide，Erleada）是由美國(guó)加利福尼亞大學(xué)（后授權(quán)給Aragon公司）研發(fā)的一款第二代雄激素受體（AR）抑制劑，可阻斷前列腺癌細(xì)胞中的雄激素信號(hào)通路，通過三種途徑抑制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，從而推遲遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移發(fā)生時(shí)間。2013年8月強(qiáng)生收購(gòu)了Aragon，由其子公司西安楊森負(fù)責(zé)研制、上市報(bào)批、生產(chǎn)及銷售。

2018年2月，阿帕他胺被FDA批準(zhǔn)用于非轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（nmCRPC），成為全球首個(gè)治療nmCRPC的藥物，同時(shí)也是首個(gè)憑借無轉(zhuǎn)移生存期（MFS）的臨床終點(diǎn)獲批上市的腫瘤新藥。隨后該藥于2019年9月又被FDA批準(zhǔn)聯(lián)合雄激素剝奪療法（ADT）用于治療轉(zhuǎn)移性去勢(shì)敏感性前列腺癌（mCSPC），目前上述兩個(gè)適應(yīng)癥也已在歐盟獲批。

業(yè)界對(duì)Erleada的商業(yè)前景十分看好，據(jù)著名醫(yī)藥市場(chǎng)調(diào)研機(jī)構(gòu)EvaluatePharma發(fā)布的預(yù)測(cè)報(bào)告，Erleada在2024年的全球銷售額預(yù)計(jì)將達(dá)到21.15億美元。

在國(guó)內(nèi)，阿帕他胺獲批較晚，于2019年9月被NMPA批準(zhǔn)用于治療有高危轉(zhuǎn)移風(fēng)險(xiǎn)的nmCRPC，商品名為安珂森。值得一提的是，阿帕他胺在2019年5月被納入《第二批臨床急需境外新藥名單》。此次，阿帕他胺第二個(gè)上市申請(qǐng)即將獲批，意味著其有望擴(kuò)大適應(yīng)癥，造福更多的前列腺癌患者。

前列腺癌是全球?qū)е履行运劳龅牡诙笾饕∫?，是一種雄激素依賴性腫瘤。過去十年，我國(guó)前列腺癌發(fā)病率逐年上升，成為中國(guó)男性第五大常見癌癥。轉(zhuǎn)移性去勢(shì)敏感性前列腺癌（mCSPC) ，也叫轉(zhuǎn)移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC），是指仍然對(duì)雄激素剝奪療法（ADT）有反應(yīng)并已擴(kuò)散到身體其他部位的前列腺癌。一直以來去勢(shì)內(nèi)分泌治療是晚期轉(zhuǎn)移性前列腺癌的標(biāo)準(zhǔn)一線治療方案，但幾乎所有開始對(duì)去勢(shì)治療敏感的前列腺癌（HSPC）最終都會(huì)發(fā)展為去勢(shì)抵抗（CRPC），一旦發(fā)展為去勢(shì)抵抗，預(yù)后不佳，因此延遲進(jìn)入去勢(shì)抵抗是重要的治療策略

前列腺癌的內(nèi)分泌治療根據(jù)作用機(jī)制和靶點(diǎn)的不同分為去勢(shì)治療和抗雄治療兩大類，其中去勢(shì)治療的作用靶點(diǎn)在腦垂體，通過去除產(chǎn)生睪酮器官或抑制產(chǎn)生睪酮器官的功能來抑制睪丸分泌雄激素，包括手術(shù)趨勢(shì)和藥物去勢(shì)，而抗雄治療作用靶位是腎上腺或前列腺，通過應(yīng)用抗雄激素藥物競(jìng)爭(zhēng)性阻斷雄激素與前列腺細(xì)胞上雄激素受體的結(jié)合來發(fā)揮作用。

抗雄治療藥物主要分為三類即腎上腺皮質(zhì)激素合成阻滯藥、雄激素受體抑制劑及5α-還原酶抑制劑。而目前獲批的雄激素受體抑制劑主要有阿帕他胺、恩雜魯胺、比卡魯胺、氟他胺、尼魯米特等，其中恩雜魯胺和阿帕他胺都是第二代雄激素受體（AR）抑制劑。

恩雜魯胺（Enzalutamide，Xtandi）是全球首個(gè)獲批的第二代AR 抑制劑，由美國(guó)Medivation公司（后被安斯泰來收購(gòu)）研發(fā)，獲批的適應(yīng)癥包括mCRPC、nmCRPC和mCSPC。該藥上市后很快成為重磅炸彈級(jí)產(chǎn)品，2018年達(dá)到全球銷售額高峰，約36.24億美元。

目前恩雜魯胺已于2019年11月在國(guó)內(nèi)獲批用于治療治療轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌，商品名為安可坦，且已遞交第二個(gè)上市申請(qǐng)。預(yù)計(jì)未來隨著阿帕他胺和恩雜魯胺在國(guó)內(nèi)新適應(yīng)癥的獲批，兩者將展開激烈的競(jìng)爭(zhēng)。

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