3月17日，諾誠(chéng)健華1類新藥奧布替尼第2個(gè)適應(yīng)癥提交上市申請(qǐng)（受理號(hào)：CXHS2000008）并獲CDE承辦，此次申報(bào)的適應(yīng)癥是復(fù)發(fā)難治MCL。此前，2019年11月，奧布替尼已經(jīng)提交用于復(fù)發(fā)難治性CLL/SLL的上市申請(qǐng)。
（資料來源：CDE）
奧布替尼：潛在Best-in-class的BTK抑制劑
奧布替尼（研發(fā)代號(hào)：ICP-022）是一種口服BTK抑制劑，與BTK不可逆結(jié)合，誘導(dǎo)下游激酶失活和細(xì)胞死亡，是一款潛在的Best-in-Class的新型BTK抑制劑，用于治療多種B細(xì)胞惡性腫瘤及自身免疫性疾病。
奧布替尼有更精準(zhǔn)的靶點(diǎn)選擇性，僅對(duì)BTK有>90%的顯著抑制作用，而對(duì)其他激酶并無明顯抑制作用，這主要是因?yàn)樵撍幍墓羌苤行臑橐粏苇h(huán)，而非稠環(huán)，奧布替尼的高選擇性大概率源自于這一獨(dú)特的結(jié)構(gòu)，這將導(dǎo)致更少的可能導(dǎo)致治療中止的非靶向副作用。
截至目前，奧布替尼已經(jīng)有2個(gè)適應(yīng)癥提交上市申請(qǐng)，分別是復(fù)發(fā)難治性CLL/SLL和復(fù)發(fā)難治MCL。
（資料來源：諾誠(chéng)健華官網(wǎng)）
2019年12月，諾誠(chéng)健華在第61屆ASH年會(huì)上公布了奧布替尼在R/R CLL/SLL（復(fù)發(fā)/難治性慢性淋巴細(xì)胞白血病/小細(xì)胞淋巴瘤）和R/R MCL（復(fù)發(fā)/難治性套細(xì)胞淋巴瘤）中進(jìn)行的Ⅱ期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。
在R/R CLL/SLL上，奧布替尼同樣表現(xiàn)出了明顯的療效和安全性。80名患者中的ORR達(dá)到了88.8%，此外還有5%的患者觀察到了病情穩(wěn)定，總體疾病控制率高達(dá)93.8%。接受治療的患者中只有16位患者出現(xiàn)至少一次的嚴(yán)重治療相關(guān)不良事件，只占總體患者的20%。
在R/R MCL中，奧布替尼的ORR（總體反應(yīng)率）達(dá)到了85.9%，其中CR（完全緩解率）為27.3%，PR（部分緩解率）為58.6%。而在伊布替尼的同類試驗(yàn)PCYC-1104中，最終結(jié)果只有68%的ORR，CR和PR分別只有21%和47%。
奧布替尼面對(duì)來自第一代BTK抑制劑的競(jìng)爭(zhēng)，如伊布替尼，及第二代BTK抑制劑的競(jìng)爭(zhēng)，如acalabrutinib、澤布替尼及處于臨床階段的其他候選藥物，相比起第一代BTK抑制劑，第二代已顯示出療效及較低脫靶性。
相比于其他BTK抑制劑，奧布替尼最大的優(yōu)勢(shì)在于其優(yōu)秀的安全性。
在200例患者的統(tǒng)計(jì)中，奧布替尼的整體不良反應(yīng)出現(xiàn)率極低，在其他同類藥品中常見的大出血和繼發(fā)性惡性腫瘤，使用奧布替尼的患者則幾乎沒有發(fā)生；此外，腹瀉的發(fā)生率較澤布替尼的18.2%大幅降低至7%，3級(jí)或以上感染也從20%左右下降到16%。
伊布替尼：全球暢銷BTK抑制劑，19年銷售額達(dá)80.8億美元
目前，全球相當(dāng)出名的BTK抑制劑就是強(qiáng)生和艾伯維聯(lián)合開發(fā)的伊布替尼了。伊布替尼屬于第一代BTK抑制劑，2019年全球銷售額80.8億美元，同比增長(zhǎng)30.0%，較2018年上升7位，擠入TOP10，成為全球最暢銷的BTK抑制劑。
伊布替尼于2017年在國(guó)內(nèi)上市，適應(yīng)癥為R/R CLL/SLL、R/R MCL。雖然伊布替尼已經(jīng)進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保，但是其17010元每瓶的售價(jià)，MCL患者仍需每月自付7000元左右。
根據(jù)弗若斯特沙利文的分析，全球BTK抑制劑市場(chǎng)目前仍處在快速增長(zhǎng)期，并將在2030年達(dá)到23.5億美元的高峰。國(guó)內(nèi)的BTK抑制劑市場(chǎng)更是仍然處在初期階段，未來還有很大的增長(zhǎng)空間。
（資料來源：諾誠(chéng)健華招股說明書）
此外，百濟(jì)神州的澤布替尼成為去年第一個(gè)獲FDA批準(zhǔn)的國(guó)產(chǎn)新藥，澤布替尼是第二代BTK抑制劑，預(yù)計(jì)今年也將國(guó)內(nèi)上市。
諾誠(chéng)健華-B（09969）是一家處于臨床階段的生物醫(yī)藥公司。致力于發(fā)現(xiàn)、研發(fā)及商業(yè)化潛在Best-in-class和first-in-class的用于治療癌癥及自身免疫性疾病的藥物。3月11日至3月16日招股，擬發(fā)行2.5億股，其中中國(guó)香港發(fā)售股份數(shù)目2500萬股，國(guó)際發(fā)售股份數(shù)目2.25億股，本次招股價(jià)每股介于8.18港元至8.95港元。股份將以每手1000股股份進(jìn)行買賣，預(yù)期將于2020年3月23日上午九時(shí)正開始買賣。
作者簡(jiǎn)介：菜菜，上海交通大學(xué)藥學(xué)碩士，曾工作于科學(xué)技術(shù)情報(bào)研究所，現(xiàn)為藥監(jiān)系統(tǒng)從業(yè)人員，擅長(zhǎng)解讀行業(yè)法規(guī)、藥研動(dòng)態(tài)等。
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