匯宇制藥「SOS1抑制劑」獲批臨床

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來源：藥智數(shù)據(jù)

2024-11-11

據(jù)CDE官網(wǎng)顯示，匯宇制藥的1類新藥HYP-6589片獲得臨床試驗默示許可，擬用于治療晚期實體瘤。據(jù)公開資料顯示，該藥物是一款高選擇性SOS1小分子抑制劑。

據(jù)CDE官網(wǎng)顯示，匯宇制藥的1類新藥HYP-6589片獲得臨床試驗默示許可，擬用于治療晚期實體瘤。據(jù)公開資料顯示，該藥物是一款高選擇性SOS1小分子抑制劑。

圖片來源：CDE官網(wǎng)

據(jù)了解，KRAS是一種小的GTP酶，在GTP負載的“開啟”狀態(tài)和GDP負載的“關閉”狀態(tài)之間循環(huán)，這一過程對正常的細胞增殖和存活至關重要。該過程的主要調(diào)節(jié)因子之一為SOS蛋白，一種鳥嘌呤核苷酸交換因子（GEF），可作為KRAS功能的關鍵激活劑。KRAS和SOS蛋白之間的結合有助于促進GDP負載的KRAS進入其GTP負載狀態(tài)。研究顯示，即使有兩個SOS的同源物(SOS1和SOS2)將GEF的活動傳遞給KRAS，但SOS1仍然發(fā)揮著主導作用。

SOS1抑制作為泛KRAS療法的一種新方法，可同時靶向多個KRAS突變。靶向SOS1的藥物既可以抑制RAS 蛋白的激活，又可以抑制SOS1 蛋白的功能，從而抑制腫瘤細胞的惡性進程。

HYP-6589片是匯宇制藥全資子公司匯宇海玥開發(fā)的一款高選擇性SOS1小分子抑制劑，可特異性與SOS1的催化區(qū)域結合，阻止其與失活狀態(tài)KRAS-GDP的相互作用并同時阻斷SOS1 驅(qū)動的反饋，減少KRAS-GTP激活狀態(tài)的形成，從而抑制下游的RAS-RAF-MAP和RAS-PI3K-AKT-mTOR兩條關鍵信號通路，發(fā)揮抗腫瘤作用。

據(jù)匯宇制藥公告顯示，HYP-6589在體外試驗中展現(xiàn)出了對不同KRAS突變類型的不同類型腫瘤細胞普遍具有優(yōu)異的增殖抑制活性。此外，動物體內(nèi)試驗結果顯示，HYP-6589在人胰腺癌、人非小細胞肺癌、結直腸癌等模型中具有顯著的單藥和聯(lián)用抑瘤效果。

本次HYP-6589成功獲批臨床，匯宇制藥或?qū)ζ溟_啟進一步研究。

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