近日，國(guó)家藥監(jiān)局附條件批準(zhǔn)恒瑞1類新藥瑞維魯胺片上市，用于治療高瘤負(fù)荷的轉(zhuǎn)移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。6月初，恒瑞提交2.2類新藥醋酸阿比特龍片（Ⅰ）的上市申請(qǐng)，適應(yīng)癥也是前列腺癌。
由此看來，恒瑞近年對(duì)于前列腺癌這個(gè)適應(yīng)癥頗為上心。作為國(guó)內(nèi)制藥巨頭，恒瑞一舉一動(dòng)都十分引人注目，那么，前列腺癌領(lǐng)域市場(chǎng)情況到底如何？誰(shuí)會(huì)是下一個(gè)上市的AR抑制劑呢？
全球十大癌種之一
前列腺癌是男性生殖系統(tǒng)最常見的惡性腫瘤之一，是目前全球男性發(fā)病率排第2位、死亡率排第5位的惡性腫瘤。早期癥狀不明顯，當(dāng)疾病發(fā)展到晚期時(shí)，會(huì)出現(xiàn)明顯的排尿困難、血尿、尿頻、尿急、夜尿增多等癥狀，如果有骨轉(zhuǎn)移，則可能出現(xiàn)腰部疼痛、腿部疼痛等，嚴(yán)重的還會(huì)出現(xiàn)癱瘓。據(jù)WHO統(tǒng)計(jì)顯示，2020年全球新發(fā)前列腺癌141萬例，發(fā)病率僅次于乳腺癌、肺癌和結(jié)直腸癌。
2020年全球癌癥新發(fā)病例數(shù)前十的癌癥類型
（資料來源：IARC）
根據(jù)進(jìn)展情況，前列腺癌可分為局限性前列腺癌、轉(zhuǎn)移性前列腺癌和去勢(shì)抵抗性前列腺癌（CRPC）。轉(zhuǎn)移性前列腺癌主要治療方法為雄激素剝奪治療（ADT），大多數(shù)患者經(jīng)過ADT后最終都會(huì)發(fā)展為CRPC，且大多數(shù)CRPC患者都會(huì)發(fā)生骨轉(zhuǎn)移，因此大多數(shù)前列腺癌患者最終都會(huì)發(fā)展為轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）。近幾年，中國(guó)mCRPC患者數(shù)增速遠(yuǎn)超美國(guó)。根據(jù)Frost&Sulliven統(tǒng)計(jì)，2020年中國(guó)mCRPC患者數(shù)達(dá)12萬人，2016-2020年復(fù)合增長(zhǎng)率達(dá)24.5%，同期美國(guó)年復(fù)合增長(zhǎng)率僅1.5%。
目前，前列腺癌的一線治療藥物主要包括兩大類：（1）雄激素生物合成抑制劑（如靶向CYP17A酶的阿比特龍）；（2）AR抑制劑（第一/二代AR抑制劑：比卡魯胺、恩扎盧胺、阿帕他胺、達(dá)洛魯胺）。二線治療藥物比較有限，目前主要推薦PARP抑制劑奧拉帕利、化療藥物多西他賽。
前列腺癌治療方案
（資料來源：前列腺癌診療指南（2022年））
共有5款A(yù)R抑制劑在國(guó)內(nèi)上市
前列腺癌具有雄激素依賴性，雄激素受體（AR）抑制劑通過內(nèi)源性阻斷雄激素與AR的結(jié)合，從而抑制AR信號(hào)通路的正常激活，達(dá)到治療前列腺癌的目的。
目前，全球共有7款A(yù)R抑制劑獲批上市，5款在國(guó)內(nèi)上市，分別是阿斯利康的比卡魯胺、輝瑞/安斯泰來的恩扎盧胺、強(qiáng)生的阿帕他胺、拜耳的達(dá)羅他胺以及恒瑞的瑞維魯胺。其中，比卡魯胺是一代AR抑制劑，其余均為二代AR抑制劑。
國(guó)內(nèi)已上市AR抑制劑
（根據(jù)公開資料整理）
AR抑制劑競(jìng)爭(zhēng)格局
據(jù)The prostate cancer drug market文獻(xiàn)數(shù)據(jù)，2020年，全球前列腺癌治療藥物市場(chǎng)大約112億美元，AR抑制劑全球銷售額約60億美元，占56%。恩扎盧胺目前是全球賣得最好的AR抑制劑，2021年銷售額為48.05億美元，但是受仿制藥影響，銷售額已經(jīng)開始下降。
（數(shù)據(jù)來源：各公司年報(bào)）
值得一提的是，豪森的恩扎盧胺首仿藥于2021年8月獲批上市，同時(shí)還有三家也已經(jīng)提交仿制藥上市申請(qǐng)。
誰(shuí)將是下一個(gè)？
目前，國(guó)內(nèi)多家藥企正在進(jìn)行二代AR抑制劑的III期臨床，進(jìn)度較快的是海創(chuàng)藥業(yè)和開拓藥業(yè)。
（根據(jù)公開資料整理）
近日，海創(chuàng)藥業(yè)發(fā)布公告稱，德恩魯胺用于經(jīng)醋酸阿比特龍和多西他賽治療失敗或不可耐受，或不適合多西他賽治療的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）的治療的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的III期臨床試驗(yàn)（方案編號(hào)：HC-1119-04）完成了預(yù)設(shè)的期中分析，獨(dú)立數(shù)據(jù)監(jiān)查委員會(huì)（IDMC）對(duì)結(jié)果審核后判定試驗(yàn)達(dá)到預(yù)設(shè)的主要研究終點(diǎn)。海創(chuàng)將于近期向CDE遞交上市前的溝通交流申請(qǐng)。
據(jù)The prostate cancer drug market文獻(xiàn)數(shù)據(jù)，全球、中國(guó)前列腺癌藥物市場(chǎng)2019年分別為126億美元、53億元，預(yù)計(jì)2024年可達(dá)到233億美元、155億元，前列腺癌藥物市場(chǎng)仍然存在著巨大的臨床需求。恒瑞的瑞維魯胺上市后，市場(chǎng)表現(xiàn)如何，讓我們拭目以待。
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