安眠中藥酸棗仁的開發(fā)與創(chuàng)新應(yīng)用

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作者：小泥沙來源：CPhI制藥在線

2021-04-21

酸棗仁作為藥食同源類中藥，藥效溫和、副作用低是其主要優(yōu)點(diǎn)，其中藥用需求量占 80% 左右。從藥智數(shù)據(jù)檢索"酸棗仁"，其中含酸棗仁的中藥方劑有283 條，中成藥處方有160 條，保健食品有438 條，有些還可用于食品和化妝品。

酸棗仁

酸棗仁為鼠李科灌木植物酸棗的干燥成熟種子，將所采摘的成熟酸棗果實(shí)，除掉果肉和核殼，留下成熟的種子，自然曬干而成酸棗仁，別稱棗仁、酸棗核。酸棗仁藥用歷史悠久，是常用的安眠類中藥。現(xiàn)代研究表明，酸棗仁具有寧心安神、抗炎、抗氧化、抗抑郁、增強(qiáng)免疫系統(tǒng)功能、提高學(xué)習(xí)和記憶能力等藥理作用。

酸棗仁中已發(fā)現(xiàn)的化學(xué)成分超過 130 種，包括酸棗仁油、黃酮類、皂苷類、生物堿類、維生素類、氨基酸類、多糖類化合物及微量元素等。目前被主要利用的物質(zhì)包括酸棗仁黃酮、酸棗仁皂苷、酸棗仁多糖和酸棗仁油，其中酸棗仁油、酸棗仁皂苷和酸棗仁黃酮是公認(rèn)具有鎮(zhèn)靜催眠作用的物質(zhì)，且酸棗仁總皂苷的鎮(zhèn)靜催眠作用強(qiáng)于總黃酮，炒制后的酸棗仁中斯皮諾素、酸棗仁皂苷 A 和 B的含量較生品升高，鎮(zhèn)靜催眠作用增強(qiáng)。酸棗仁主要通過γ-氨基丁酸（GABA）和5-羥色胺（5-HT）能系統(tǒng)發(fā)揮鎮(zhèn)靜催眠作用，不過總多糖沒有鎮(zhèn)靜安神作用。酸棗仁中酸棗仁油、皂苷、黃酮也具有改善學(xué)習(xí)和記憶的能力，在阿爾茨海默病等認(rèn)知障礙疾病中具有潛在的治療價(jià)值。此外，酸棗仁油含有 17 種脂肪酸，主要以油酸和亞油酸為主，有抗抑郁、抗氧化、降血脂、心肌保護(hù)等功能；酸棗仁皂苷有抗焦慮、抗抑郁、降血脂、防治動(dòng)脈粥樣硬化、抗氧化等作用；酸棗仁黃酮具有抗抑郁、抗炎、抗氧化等作用；酸棗仁多糖具有調(diào)節(jié)腸道菌群、抗氧化、抗腫瘤、保肝、降血糖和免疫調(diào)節(jié)等活性。

酸棗仁作為藥食同源類中藥，藥效溫和、副作用低是其主要優(yōu)點(diǎn)，其中藥用需求量占 80% 左右。從藥智數(shù)據(jù)網(wǎng)站檢索"酸棗仁"，其中含酸棗仁的中藥方劑有283 條，中成藥處方有160 條，保健食品有438 條，有些還可用于食品和化妝品。

臨床藥物應(yīng)用

酸棗仁主要以中藥方劑形式用于臨床。酸棗仁以中藥飲片形式入藥的方劑較多，功效各異，常具有鎮(zhèn)靜、助眠、安神等作用。目前，已上市大量含酸棗仁的中成藥，如酸棗仁糖漿、酸棗仁合劑、酸棗仁油滴丸、棗仁安神液、棗仁安神顆粒、天王補(bǔ)心丹、強(qiáng)心丸、養(yǎng)心寧神丸、人參歸脾丸等，多具有養(yǎng)心安神、改善睡眠的作用，且無明顯毒副作用和依賴性，臨床用藥安全性高。例如，棗仁安神顆粒用于心肝血虛、神經(jīng)衰弱引起的失眠健忘、頭暈、頭痛，其改善睡眠作用的機(jī)制與5-HT 受體，GABA-苯二氮卓類受體作用有關(guān)；棗仁安神膠囊治療老年性失眠癥患者的療效非常顯著，且副作用較少；天王補(bǔ)心丹和復(fù)方酸棗仁軟膠囊均具有滋陰補(bǔ)血、養(yǎng)心安神的功效，是臨床治療神經(jīng)衰弱的重要中成藥；以酸棗仁配伍何首烏、黑芝麻、黑木耳等制成的復(fù)方酸棗仁膠囊和以酸棗仁、遠(yuǎn)志等藥材為主要原料制備的酸棗仁復(fù)方膠囊均具有安神、改善睡眠的作用；由中國中醫(yī)科學(xué)院西苑醫(yī)院臨床應(yīng)用的協(xié)定處方復(fù)方酸棗仁膏有滋陰養(yǎng)血、寧心安神、養(yǎng)肝健脾、行氣活血的作用；由梔子油、酸棗仁油及柏子仁油等有效部位配伍制備的復(fù)方梔子油軟膠囊有鎮(zhèn)靜催眠、增強(qiáng)機(jī)體抵抗力、減肥增肌、增強(qiáng)小鼠學(xué)習(xí)記憶力及抗氧化的作用，且臨床安全性較高。

此外，酸棗仁相關(guān)的新藥研究也逐漸增多，主要集中在以不同有效成分為原料進(jìn)行新劑型開發(fā)，以期提高療效、增加給藥途徑。如以酸棗仁油為原料制備得到一種緩釋、穩(wěn)定、有效的安眠抗抑郁藥物酸棗仁油脂質(zhì)體溫敏凝膠；以酸棗仁皂苷為主藥開發(fā)的酸棗仁鼻用溫敏凝膠制劑給藥方便，可直接滴入鼻腔，經(jīng)鼻腔吸收進(jìn)入中樞發(fā)揮治療作用，從而增加療效。由于酸棗仁黃酮碳苷的水溶性較好、脂溶性較差、生物利用度低，故對(duì)酸棗仁黃酮用藥新劑型的開發(fā)主要定位在酸棗仁黃酮滴丸、酸棗仁黃酮固體脂質(zhì)納米粒、斯皮諾素磷脂復(fù)合物自微乳制劑等，以期能夠改善藥物的水溶性和脂溶性，從而提高藥物在體內(nèi)的膜滲透性和生物利用度，降低副作用。酸棗仁中不同有效成分也可配伍使用，以增加療效，減少用藥量，如以酸棗仁生物堿和黃酮配伍制成配伍膠囊劑，其抗抑郁、鎮(zhèn)靜催眠效果尤為顯著。

用于保健品

酸棗仁富含多種功效性成分和營養(yǎng)成分，在我國已將其廣泛用于保健食品中。酸棗仁通常與其他中藥聯(lián)合使用，被開發(fā)為具有改善睡眠、增強(qiáng)免疫力、輔助降血壓、抗疲勞等保健功能的保健食品，其中以發(fā)揮改善睡眠功能的保健食品為主。如酸棗仁與遠(yuǎn)志、茯苓等配伍研制的三圣寶牌得美片有改善睡眠的保健功能；以大棗、酸棗仁為主要原料制備的產(chǎn)品大棗酸棗仁口服液有增強(qiáng)免疫力的功能；以天麻提取物、羅布麻葉提取物、酸棗仁提取物為主要成分制備的合輝安泰粉具有輔助降血壓、改善睡眠的作用；以酸棗仁油為主要成分研制的酸棗仁油滴丸，長期服用無明顯毒副作用，是一種良好的降脂保健藥物。酸棗仁還可被用于開發(fā)具有改善學(xué)習(xí)記憶能力、抗氧化等功能的保健食品。目前，以酸棗葉和酸棗果肉為原料開發(fā)的保健食品較少，以酸棗葉為主要原料制備的保健品珍夢(mèng)牌珍夢(mèng)膠囊具有改善睡眠的保健功能。但酸棗葉和酸棗果肉有多種保健功能，在保健食品方面還具有較大的開發(fā)潛力。

此外，酸棗仁的安全性較高，也常用于食品中，多為各類飲料產(chǎn)品，例如以酸棗仁、酸牛奶為主要原料，經(jīng)保加利亞乳桿菌和嗜熱鏈球菌混合發(fā)酵研發(fā)出具有保健功能的酸性植物蛋白飲料；用純凈水提取酸棗仁的有效成分后與牛奶混合，經(jīng)均質(zhì)殺菌生產(chǎn)出輔助治療失眠的功能性乳飲料；以酸棗仁提取液與傳統(tǒng)八寶粥原料中的小米、糯米、薏苡仁等結(jié)合，開發(fā)具有改善睡眠功能的酸棗仁助眠八寶粥等。

酸棗仁養(yǎng)心安神效力較好，往往為歷代醫(yī)家所喜愛，其中廣為人知的酸棗仁湯即是以酸棗仁為主要藥物，用治不寐，其效頗佳。所以探明酸棗仁活性成分的作用機(jī)理，創(chuàng)新酸棗仁的應(yīng)用，相信酸棗仁在藥品、食品及保健食品等方面將具有更廣闊的開發(fā)與應(yīng)用前景。

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作者簡(jiǎn)介：小泥沙，食品科技工作者，現(xiàn)就職于國內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司，從事營養(yǎng)食品及功能性食品的開發(fā)與研究。

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