中藥制劑吸濕性問題和防潮控制技術(shù)是關(guān)系中藥品質(zhì)的重要因素，是中藥制劑加工過程的重點(diǎn)關(guān)注環(huán)節(jié)。目前，大部分中藥制劑產(chǎn)品以中藥飲片或中藥提取物作為制劑原料。制劑原料中成分復(fù)雜，含多種強(qiáng)吸濕性成分，與空氣接觸時(shí)極易吸潮，導(dǎo)致黏性增加、制劑成型困難，做成固體制劑后也普遍存在吸濕現(xiàn)象，易造成顆粒、膠囊劑內(nèi)容物結(jié)塊，片劑色澤加深等問題，進(jìn)而影響藥物質(zhì)量和臨床療效。
中藥制劑的強(qiáng)吸濕性大部分來自其原料或是制劑中間體，要抑制水分在中藥及其制劑中的滲入，一般需在制劑前處理、制劑過程及最后包裝環(huán)節(jié)分別采取措施加以控制。一方面在成型工藝前對(duì)中藥提取物進(jìn)行加工處理，盡可能除去易吸濕的成分或是加入防潮輔料，降低提取物的黏度，以利于成型；另一方面利用成型工藝和防潮包裝技術(shù)減少藥物在生產(chǎn)、貯藏過程中的吸濕性，增加制劑穩(wěn)定性。
為了提高中藥提取物及制劑的防潮能力，可采水提醇沉、膜濾、大孔吸附樹脂等方法改進(jìn)提取、精制工藝，通過除去原料中的易吸濕成分，從源頭上降低后續(xù)工藝及制劑產(chǎn)品的吸濕機(jī)會(huì)和能力。但由于許多強(qiáng)吸濕性成分可能是中藥的功效物質(zhì)，不宜隨意除去，因此該方法在應(yīng)用時(shí)需要綜合評(píng)判。水提醇沉是利用不同組分在水和醇中溶解度不同的性質(zhì)，將中藥提取濃縮液和乙醇按一定比例混合，由于一些大分子親水性成分，如鞣質(zhì)、多糖等在醇中溶解度低而沉淀析出，達(dá)到精制目的。但該法使用的前提是這些成分需與藥效無關(guān)，且無法去除小分子糖類等吸濕成分，因此存在一定的局限性。大孔吸附樹脂法可通過物理方式選擇性地吸附藥液中的有機(jī)物，具有比表面積大、吸附容量大、選擇性好的優(yōu)點(diǎn)，在除雜的同時(shí)也完成了中藥提取物的濃縮，有利于制備多種劑型，尤其適合于片劑、顆粒劑的提取純化工藝。膜濾法可根據(jù)粒徑的不同除去大分子雜質(zhì)，實(shí)現(xiàn)原料的分離純化。由于其選擇性好、可常溫操作，因此該法高效便捷，在中藥制劑生產(chǎn)過程中被廣泛使用。利用此技術(shù)除去強(qiáng)吸濕性成分，可明顯降低物料的吸濕性。
加入防潮輔料也是提高制劑防潮能力的一種手段，中藥制劑成型過程中會(huì)加入多種輔料，輔料不僅可作為良好的賦形劑，同時(shí)對(duì)物料的吸潮性也有較大影響。在實(shí)際操作時(shí)，可首先根據(jù)輔料的CRH對(duì)各輔料的吸濕性進(jìn)行初篩，再根據(jù)最短距離聚類法及具體情況調(diào)整輔料與藥物的比例，以確定的輔料種類和用量。而且使用單一輔料減少制劑的吸濕性往往不能達(dá)到理想的效果，因此常將不同輔料以一定比例混合以改善制劑吸濕性，使用混合輔料的優(yōu)點(diǎn)是可以更大范圍地改善產(chǎn)品性質(zhì)。
薄膜包衣是目前制劑行業(yè)普遍使用的一種包衣技術(shù)，同時(shí)也廣泛應(yīng)用于中藥制劑的防潮處理。通過噴霧在片芯表面形成均勻的高分子衣膜，耗時(shí)短、易操作，且能達(dá)到防潮、避光和提高藥物穩(wěn)定性的目的。在包衣過程中，不同的包衣材料和配比能產(chǎn)生不同的防潮效果，因此需對(duì)包衣液的處方進(jìn)行優(yōu)化篩選。
通過物理或化學(xué)方法對(duì)提取物表面進(jìn)行改性處理同樣可降低物料的吸濕性。目前主要采用以下幾種技術(shù)物理混合法選擇具有一定疏水性的防潮輔料如乙基纖維素等，利用高速剪切和攪拌將制劑原料和防潮輔料充分混合，改變物料組成，可達(dá)到降低吸濕性的效果。微囊化技術(shù)是采用微囊化方法降低吸濕率，通過在中藥表面形成聚合物薄膜，減少中藥對(duì)水分的吸收，達(dá)到防潮效果。熱熔擠出技術(shù)可在高于聚合物材料的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度下促進(jìn)藥物與載體的有效混合，達(dá)到物料改性的目的。比表面積降低有利于減少物料與環(huán)境水分的接觸機(jī)會(huì)，達(dá)到防潮的目的。另外，采用合適的防潮包裝以及合適的貯存條件對(duì)藥物防潮也是至關(guān)重要的。
中藥制劑的吸濕問題已存留許久，對(duì)制劑的成型以及藥物的穩(wěn)定性有重大影響。由于中藥成分的復(fù)雜性，其吸濕原理也難以完全闡釋清楚，目前的吸濕性參數(shù)的選用也仍有很多改進(jìn)空間?？偟膩碚f，防潮是個(gè)系統(tǒng)工程，需要從整個(gè)中藥制備過程角度進(jìn)行全面考慮，包括初始的精制除雜過程，之后的制劑成型工藝以及最后的包裝儲(chǔ)存環(huán)節(jié)，都體現(xiàn)出質(zhì)量源于設(shè)計(jì)的現(xiàn)代制藥理念。只有將整個(gè)過程的吸濕過程進(jìn)行科學(xué)地分析和分類控制，才能最終保證制劑產(chǎn)品的穩(wěn)定型和高品質(zhì)。
參考文獻(xiàn)
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作者簡(jiǎn)介：小泥沙，食品科技工作者，畢業(yè)于華南理工大學(xué)食品科學(xué)與工程學(xué)院，食品科學(xué)碩士，現(xiàn)就職于國內(nèi)某大型藥物研發(fā)公司，從事營養(yǎng)食品的開發(fā)與研究。
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