三代EGFR-TKI有多火？奧希替尼18年中國銷售額近20億！倍而達(dá)BPI-7711挺進(jìn)Ⅲ期

熱門推薦： BPI-7711 , 三代EGFR-TKI , 倍而達(dá) ,

作者：菜菜來源：CPhI制藥在線

2019-03-12

近日，倍而達(dá)啟動(dòng)BPI-7711一線治療非小細(xì)胞肺癌的III期臨床，294例，吉非替尼對(duì)照。?BPI-7711屬于第三代EGFR-TKI，倍而達(dá)成為繼艾森、豪森以及艾力斯后，第四家進(jìn)入臨床III期的中國藥企。

近日，倍而達(dá)啟動(dòng)BPI-7711一線治療非小細(xì)胞肺癌的III期臨床，294例，吉非替尼對(duì)照。

倍而達(dá)啟動(dòng)BPI-7711一線治療非小細(xì)胞肺癌的III期臨床

（資料來源于"藥物臨床試驗(yàn)登記與信息公示平臺(tái)"）

BPI-7711屬于第三代EGFR-TKI，倍而達(dá)成為繼艾森、豪森以及艾力斯后，第四家進(jìn)入臨床III期的中國藥企。

三代EGFR-TKI成為研發(fā)熱點(diǎn)

EGFR-TKI全稱為表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑，是伴隨癌癥分子分型、分子生物學(xué)發(fā)展從而產(chǎn)生的靶向藥，通過抑制細(xì)胞內(nèi)信號(hào)通路中的節(jié)點(diǎn)達(dá)到抑制整個(gè)通路的傳導(dǎo)，抑制腫瘤生長。其中EGFR-TKI 因在EGFR陽性的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）這一大癌種（約占肺癌中的30%）中極為突出的臨床療效，目前已成為NCCN 推薦的首選治療藥物。經(jīng)過十余年的研究與發(fā)展，目前市場(chǎng)上的EGFR-TKI主要分為三代：

三代EGFR-TKI成為研發(fā)熱點(diǎn)

（根據(jù)公開資料整理）

三代EGFR-TKI主要針對(duì)T790M耐藥突變的患者。T790M基因突變?yōu)槭褂肊GFR-TKI后出現(xiàn)耐藥的主要突變類型（約占50%），而因T790M 結(jié)構(gòu)域空間狹小，常規(guī)藥物結(jié)合困難，故一、二代EGFR TKI治療均無效，因此三代成為各巨頭研發(fā)熱點(diǎn)。

全球唯一上市三代EGFR-TKI奧希替尼

奧希替尼（Tagrisso，商品名為泰瑞沙，代號(hào)AZD9291）由阿斯利康研發(fā)，是目前全球唯一上市的三代EGFR TKI。主要通過更小的結(jié)合區(qū)從而結(jié)合空間狹小的T790M突變結(jié)構(gòu)域，達(dá)到治療效果，獲批歷程如下：

獲批歷程

作為T790M耐藥突變NSCLC患者的二線療法，奧希替尼目前已經(jīng)在包括美、歐、日、中在內(nèi)的超過80個(gè)國家獲批；作為一線療法自2018年4月以來已經(jīng)在超過60個(gè)國家獲批，預(yù)計(jì)將于2019上半年國內(nèi)獲批。

2018年全球銷售額翻倍，中國銷售額近20億元

憑借在T790M耐藥突變的差異化競(jìng)爭優(yōu)勢(shì)與突出的臨床療效，奧希替尼在各代TKI 的競(jìng)爭中嶄露頭角，銷售增速迅猛。奧希替尼2018年全球銷售額達(dá)到18.6億美元，增長率高達(dá)95%，成為阿斯利康最暢銷的腫瘤藥，同時(shí)也是銷售額第二高的藥物，也有可能成為2019年阿斯利康最暢銷藥。這主要是受其晉升成一線療法的刺激，同時(shí)也有作為二線療法在更多市場(chǎng)滲透加深的因素。2018年，奧希替尼在中國銷售額前三個(gè)季度已經(jīng)高達(dá)18.5億元，全年銷售額接近20億元。

奧希替尼全球銷售額

（數(shù)據(jù)來源于各公司年報(bào)）

奧希替尼在2018年10月被納入乙級(jí)醫(yī)保，醫(yī)保支付標(biāo)準(zhǔn)為510元（80mg/片）、300元（40mg/片），限定支付范圍為限既往因EGFR-TKI治療時(shí)或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢驗(yàn)確認(rèn)存在EGFR T790M 突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌成人患者。

首個(gè)國產(chǎn)三代EGFR-TKI艾維替尼上市在即

馬來酸艾維替尼是由艾森自主研發(fā)的國內(nèi)首個(gè)三代EGFR-TKI，可以同時(shí)抑制EGFR L858R、Exon19del以及T790M突變，用于治療具有EGFR突變或耐藥突變的非小細(xì)胞肺癌，該藥是"十二五"國家重大新藥創(chuàng)制重大科技專項(xiàng)支持的原創(chuàng)新藥，擁有全球化合物專利。該藥上市在即，艾森已經(jīng)在進(jìn)行上市前的準(zhǔn)備，商品名定為奧維凱。申報(bào)歷程：

申報(bào)歷程