史上重磅級二代EGFR TKI來了！輝瑞達克替尼報產(chǎn)獲優(yōu)先審評

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作者：菜菜來源：CPhI制藥在線

2018-07-19

7月17日，CDE公示了第三十批擬納入優(yōu)先審評程序藥品注冊申請的名單，輝瑞的達克替尼（Dacomitinib）赫然在列。達克替尼是今年上半年唯一一個申報上市的進口1類新藥，意義非同一般。

7月17日，CDE公示了第三十批擬納入優(yōu)先審評程序藥品注冊申請的名單，輝瑞的達克替尼（Dacomitinib）赫然在列，具體審評信息如下：

輝瑞的達克替尼

（資料來源于CDE官網(wǎng)）

達克替尼是今年上半年唯一一個申報上市的進口1類新藥，意義非同一般。

二代EGFR TKI--臨床優(yōu)勢不明顯，副作用大

酪氨酸激酶抑制劑（TKI）是伴隨癌癥分子分型、分子生物學發(fā)展從而產(chǎn)生的靶向藥，通過抑制細胞內信號通路中的節(jié)點達到抑制整個通路的傳導，達到抑制腫瘤生長的作用。其中EGFR TKI 因在EGFR 陽性的非小細胞肺癌（NSCLC）這一大癌種（約占肺癌中的30%）中極為突出的臨床療效，目前已成為NCCN 推薦的首選治療藥物。經(jīng)過十余年的研究與發(fā)展，目前市場上的EGFR TKI 主要分為三代：

EGFR TKI已上市代表藥物概覽

（根據(jù)公開資料整理）

阿法替尼作為目前唯一上市的二代EGFR TKI，在與一代EGFR TKI吉非替尼用于一線治療EGFR+NSCLC患者的頭對頭試驗中，并未表現(xiàn)出明顯的臨床優(yōu)勢，從LUX-LUNG 7 這一臨床試驗的結果來看，阿法替尼并未達到顯著突破的預期效果，特別是OS 并未明顯改善（24.5vs27.8 個月）；與此同時，阿法替尼還有一個痛點：副作用大，很多患者因為無法耐受的腹瀉、皮疹等副作用而停藥。種種原因導致阿法替尼上市后表現(xiàn)不佳。

達克替尼--顯著提高OS的二代EGFR TKI，有望取代一代一線治療地位

輝瑞的達克替尼是一種實驗性、口服、每日一次、不可逆的EGFR TKI，屬于二代EGFR TKI，臨床效果較阿法替尼提高明顯。

在ARCHER 1050試驗中，達克替尼頭對頭挑戰(zhàn)吉非替尼治療EGFR+NSCLC患者，在今年ASCO公布的最新臨床數(shù)據(jù)，達克替尼不僅提高了PFS（14.7 vs9.2個月），也成為首個顯著提高OS的TKI（34.1 vs26.8個月），目前臨床試驗進行到III期，極有可能憑借良好的數(shù)據(jù)成為一線療法的新選擇。

達克替尼臨床數(shù)據(jù)

（資料來源于ASCO2018）

就在今年4月初，美國FDA已受理達克替尼的新藥申請，用于攜帶EGFR激活突變的局部晚期或轉移性NSCLC患者的一線治療，F(xiàn)DA針對此次申請授予了優(yōu)先審評資格；同時歐洲EMA也受理了該藥的一份上市申請。此次達克替尼報產(chǎn)獲得CDE優(yōu)先審評，國內外同步上市可能性很大。

華東醫(yī)藥二代EGFR TKI邁華替尼也在國內積極布局

值得一提的是，除了輝瑞的達克替尼，國內華東醫(yī)藥的邁華替尼為不可逆EGFR/HER2高效雙重抑制劑，也屬于二代EGFR TKI，目前已經(jīng)進入Ⅱ期臨床，用于一線治療EGFR敏感突變的晚期NSCLC患者，值得期待。

華東醫(yī)藥二代EGFR TKI邁華替尼也在國內積極布局