依西美坦與來(lái)曲唑的區(qū)別

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來(lái)源：CPhI制藥在線

2019-03-19

時(shí)至今日，癌癥腫瘤依然是醫(yī)療科學(xué)的一座高山，需要投入大量的人力物力和財(cái)力進(jìn)行攻克。但在多年的攀登過(guò)程中并非是一無(wú)所獲的，當(dāng)前對(duì)于部分癌癥惡性疾病已經(jīng)有了行之有效的治療藥物和方案了。

時(shí)至今日，癌癥腫瘤依然是醫(yī)療科學(xué)的一座高山，需要投入大量的人力物力和財(cái)力進(jìn)行攻克。但在多年的攀登過(guò)程中并非是一無(wú)所獲的，當(dāng)前對(duì)于部分癌癥惡性疾病已經(jīng)有了行之有效的治療藥物和方案了。依西美坦與來(lái)曲唑是兩種治療乳腺癌的藥物，臨床具有較好的療效。那么，下面我們從合成方法、用法用量以及用途功效三方面簡(jiǎn)單闡述一下依西美坦與來(lái)曲唑的區(qū)別吧，希望更夠更好地指導(dǎo)大家用藥。

依西美坦與來(lái)曲唑

一、合成方法：

1.依西美坦：雄甾-4-烯-3，17-二酮和原甲酸三乙酯溶于四氫呋喃和無(wú)水乙醇中，在對(duì)甲苯磺酸存在下反應(yīng)，然后加入N-甲基苯胺和甲醛溶液，繼續(xù)反應(yīng)。得到的Mannich反應(yīng)產(chǎn)物溶于苯甲酸和無(wú)水二嚼烷，在DDQ作用下，得到依西美坦，總收率45%；

2.來(lái)曲唑：4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反應(yīng)，生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈，在叔丁醇鉀存在下，在二甲基甲酰胺中反應(yīng)，即得來(lái)曲唑。

二、用法用量：

1.依西美坦：一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量；

2.來(lái)曲唑：每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來(lái)曲唑無(wú)臨床相關(guān)關(guān)系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。據(jù)多年的臨床經(jīng)驗(yàn)總結(jié)也具有促排卵作用。

三、用途功效：

1.依西美坦為第二代芳香酶抑制劑，用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的輔助治療；

2.來(lái)曲唑治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌（雌激素受體、孕激素受體陽(yáng)性者或受體狀況不明者），多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。

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