中文名: 依西美坦
英文名 :Exemestane
別名: 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione; 10,13-Dimethyl-6-methylidene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-
化學(xué)名稱 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷或6-亞甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮
分子結(jié)構(gòu),分子式: C20H24O2;分子量 296.40;物理化學(xué)性質(zhì):
熔點(diǎn) 155.13攝氏度
分子式:C20H24O2
分子量:296.41
【性狀】
本品為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色
通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱"自毀性抑制"),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí),對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。