2019年1月30日，全球暢銷抗消炎止痛藥布洛芬的發(fā)現(xiàn)者Stewart Adams（1923-2019）在英國Redhill Queen's醫(yī)療中心與世長辭。在Stewart Adams的一生中，布洛芬的發(fā)現(xiàn)是其的、也是大家所公認的成就，該藥物目前全球年產(chǎn)量高達15000噸，幾乎每一個人的一生中都會或多或少接觸這個藥物。
一． 為何稱Adams為"西方神農"
稱Adams為"西方神農"，這要從Adams的人生經(jīng)歷和相關藥物的開發(fā)史講起。
Adams出生在英國的北漢普敦郡，16歲輟學做了劑師學徒，一做就是三年。后在英國諾丁漢大學藥物學專業(yè)進行深造，并隨后進入Boots Pure Drug Company工作，主要從事類風濕性關節(jié)炎止痛藥物開發(fā)。
最值得一提的是，Adams在藥物開發(fā)中有著我國神農一樣"嘗百草"的**。正如他自己所說："我從來都認為在他人服用藥物之前（藥物開發(fā)者）自己應該是第一支藥物的服用者。"他在開發(fā)布洛芬時就曾以身試法，證明了布洛芬在止痛上的"奇效"。此外，Adams在采訪中還透露他還親自服用過多種其開發(fā)的藥物，因此，稱其為"西方神農"再恰當不過。
二．關于布洛芬
從結構上看，布洛芬的結構相對于很多藥物還是比較簡單的（圖一），但其開發(fā)歷程并不簡單，是Adams團隊通過數(shù)百次篩選合成得到的。
1966年，布洛芬正式進入臨床試驗，由于效果顯著，1969年就以處方藥的形式進入市場；1983年又成功轉為非處方藥，銷量也隨之一直逐年攀升。
圖一 布洛芬結構式
布洛芬具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用，適用于治療風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎和神經(jīng)炎等。目前，布洛芬是世界衛(wèi)生組織（WHO）、美國FDA唯一共同推薦的兒童退燒藥，是公認的兒童首選抗炎藥。
從機制上講，布洛芬的鎮(zhèn)痛、消炎作用機制普遍認為是通過抑制前列腺素或其他遞質的合成而起作用，由于白細胞活動及溶酶體酶釋放被抑制，使組織局部的痛覺沖動減少，痛覺受體的敏感性降低，從而達到治療效果。
三．布洛芬不良反應等相關注意事項
關于布洛芬使用中的注意事項主要有以下幾點：
一是不良反應，由于布洛芬使用歷史長、使用人數(shù)眾多，其不良反應的發(fā)現(xiàn)也比較全面，主要包括胃燒灼感或消化不良、胃痛或不適感(胃腸道刺激或潰瘍形成)、惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉等胃腸道反應；頭痛、眩暈、耳鳴和失眠等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應；過敏性皮疹、皮膚瘙癢、耳鳴、下肢水腫或體重驟增、蕁麻疹、支氣管痙攣、視力模糊等。
二是布洛芬與其他藥物的相互作用，包括a.飲酒或與其他非甾體類消炎藥同用會增加胃腸道副作用，并有致潰瘍的危險；b.長期與對乙酰氨基酚共用會增加對腎 臟的毒副作用；c.與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用，會出現(xiàn)胃腸道不良反應及出血傾向發(fā)生率增高的現(xiàn)象；d.與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用，會增加出血的危險；e.與呋塞米同用，會造呋塞米排鈉、降壓作用減弱；f.與維拉帕米、硝苯啶同用，布洛芬血藥濃度會增高；g.與地高 辛同用，會增高地 高 辛的血濃度；h.可增強抗糖尿病藥的作用；i.與抗高血壓藥同用會影響相關高血壓藥物的降壓效果；j.丙磺舒可降低布洛芬的排泄，增加血藥濃度，從而增加**；k.可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平；l.可抑制苯妥英鈉的降解。
此外，據(jù)美國《醫(yī)學年鑒》，有1%左右的布洛芬使用者，會發(fā)生腎功能衰竭。因此，再布洛芬的使用中，不可忽視其相關不良反應及毒副作用，如此，才可以更好地使用布洛芬。
小結
Adams的去世是醫(yī)藥界一個巨大的損失！今年是布洛芬首次獲批50周年，Adams在此時去世尤其值得我們還念。同時，Adams在藥物開發(fā)中"嘗百草"的**值得每一位制藥人學習。當然，Adams所開發(fā)的布洛芬還將為后人所用，造福一代又一代人，為一代又一代人減少痛楚，Adams的功績將永不磨滅。
作者簡介：覓苓，藥學碩士，生物制藥專業(yè)，長期從事新藥研發(fā)，長期關注剖析國內外藥物市場動態(tài)，擅長生物藥物及小分子藥物研發(fā)。
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