一年一度的國慶節(jié)即將過去,所謂"每逢佳節(jié)胖三斤",無論是回家與家人大吃大喝,還是在旅途中嘗遍天下美食的你,是時候了解一下自己的體重增長和減肥藥市場布局了。
根據(jù)WHO(世界衛(wèi)生組織)定義:可損害健康的異?;蜻^量脂肪累積即為超重和肥胖,身體質(zhì)量指數(shù)(BMI) ≥25 kg /m2時為超重,身體質(zhì)量指數(shù)≥30 kg /m2時為肥胖。按照這個標(biāo)準(zhǔn),全球超重人數(shù)達(dá)十余億,肥胖人數(shù)也多達(dá)數(shù)億,已然成為全球棘手的公共衛(wèi)生問題。由于手術(shù)治療多發(fā)的并發(fā)癥及副作用,藥物治療成了諸多患者的選擇。但需要承認(rèn)的是,目前減肥藥市場布局并非十分樂觀,下面讓我們一起來看一看。
一. 因副作用上市后又撤市的減肥藥
副作用或不良反應(yīng)大是諸多減肥藥的"通病",像曾風(fēng)靡一時的洋地黃、甲狀腺激素、安非他命及其類似物(如 苯 丙 胺、氟 苯 丙 胺)等藥物均因有致命的副作用而被禁用。表一總結(jié)了減肥藥物史上一些比較經(jīng)典的上市又撤市的減肥藥,這些藥物雖然最終被撤市,但很多經(jīng)驗教訓(xùn)值得后續(xù)減肥藥開發(fā)借鑒,為減肥藥物的開發(fā)也做出了巨大的貢獻(xiàn)。
表一 上市又撤市的減肥藥
二. 現(xiàn)有在市的經(jīng)典減肥藥
從目前在市的減肥藥市場布局來看,比較經(jīng)典的僅有5種,分別是1999 年批準(zhǔn)的奧利司他( orlistat) 膠囊、2012 年批準(zhǔn)的氯卡色林( lorcaserin) 、2012 年批準(zhǔn)的苯丁胺、托吡酯復(fù)方( qsymia) 緩釋劑膠囊、2014年批準(zhǔn)的鹽酸納曲酮、鹽酸安非他酮復(fù)方緩釋片( contrave)以及2014年批準(zhǔn)的利拉魯肽( liraglutide) 注射液。以下筆者通過表格對這些藥物的主要特點做一下介紹(表二)。
表二 在市經(jīng)典減肥藥
三. 未來減肥藥發(fā)展趨勢及小結(jié)
從以上分析我們可以看到,以前研發(fā)的減肥藥大多因為各種原因走向了撤市,僅有在市的幾款減肥藥也各自存在著相應(yīng)的問題,顯然難以滿足巨大的減肥藥物市場需求。近年來,研究人員從新靶點等方面著手又開發(fā)了一些非常有潛力的分子,例如法尼酯X 受體激動劑fexaramine、PAR2受體拮抗劑GB88等。新靶點及新分子的發(fā)現(xiàn)給減肥藥物開發(fā)帶來了新的希望,研究人員已經(jīng)從療效高、不良反應(yīng)少、安全性高等方面去尋找新的減肥藥,但愿滿足市場需求的減肥藥能早日面市,讓我們可以放心地大吃大喝。
作者簡介:云天,藥物化學(xué)博士,主要從事小分子藥物研究,尤其擅長小分子藥物的合成工藝及后期藥物開發(fā)研究,已完成多個抗癌藥物分子的合成和活性評估。
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