近日，貝達(dá)藥業(yè)宣布其1類新藥BPI-221351片已經(jīng)在中國獲得臨床試驗(yàn)?zāi)驹S可，擬開發(fā)用于IDH1和/或IDH2突變的晚期實(shí)體瘤患者，包括但不限于膠質(zhì)瘤、膽管癌等。這是由貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)的新分子實(shí)體化合物，是一種具有血腦屏障穿透能力的新型強(qiáng)效、高選擇性、突變型異檸檬酸脫氫酶IDH1/IDH2小分子雙抑制劑。
圖片截圖來源：中國國家藥監(jiān)局藥品審評(píng)中心（CDE）官網(wǎng)
異檸檬酸脫氫酶（IDH）是人體內(nèi)參與細(xì)胞能量代謝的限速酶，主要有IDH1、IDH2和IDH3三個(gè)亞型。其中，IDH1和IDH2基因突變會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)致癌代謝物2-羥基戊二酸（2-HG）的積聚。由于2-HG在結(jié)構(gòu)上與α-酮戊二酸（α-KG）分子相似，2-HG的聚集將與α-KG競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合催化部位，從而抑制雙加氧酶家族中的一些酶。研究顯示，在包括急性髓系白血病、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、軟骨肉瘤、前列腺癌、黑色素瘤和膽管癌等多種腫瘤中，均發(fā)現(xiàn)了IDH1和IDH2突變。
根據(jù)貝達(dá)藥業(yè)公告介紹，臨床前研究顯示，BPI-221351可以特異性結(jié)合突變型IDH1和IDH2的變構(gòu)位點(diǎn)，抑制突變型的IDH酶催化α-KG生成2-羥戊二酸的過程，從而抑制腫瘤的進(jìn)展。臨床前研究顯示，該產(chǎn)品具有良好的血腦屏障穿透性質(zhì)、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)及安全性。
公開資料顯示，2023年以來，貝達(dá)藥業(yè)已有多款1類新藥獲批進(jìn)入臨床研究階段。除了本次獲批臨床的IDH1/IDH2小分子雙抑制劑，還包括了：
BPI-460372片，這是一款靶向Hippo（河馬）信號(hào)通路的新分子實(shí)體化合物，為一款新型、強(qiáng)效的轉(zhuǎn)錄增強(qiáng)因子TEAD小分子抑制劑，擬開發(fā)治療晚期實(shí)體瘤；
BPB-101雙抗注射液，這是貝達(dá)藥業(yè)自主研發(fā)的第一款全新的大分子新藥，為具有三功能的雙特異性IgG1亞型人源化抗體，可以特異性靶向GARP-TGF-β復(fù)合體、成熟的TGF-β以及PD-L1，進(jìn)而解除腫瘤微環(huán)境TGF-β信號(hào)軸和PD-1/PD-L1信號(hào)軸的雙重免疫抑制；
BPI-472372片，一款口服小分子CD73核苷酶抑制劑，擬開發(fā)治療晚期惡性實(shí)體瘤；
BPI-520105片，針對(duì)多種EGFR突變的泛EGFR抑制劑；
BiDAC降解劑CFT8919片，旨在針對(duì)非小細(xì)胞肺癌患者有效和選擇性地對(duì)抗EGFR L858R，貝達(dá)藥業(yè)通過一項(xiàng)近4億美元的合作獲得了該產(chǎn)品在大中華區(qū)開發(fā)、制造和商業(yè)化的權(quán)益；
EYP-1901玻璃體內(nèi)植入劑，這是將貝達(dá)藥業(yè)多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑伏羅尼布與EyePoint公司獨(dú)特緩釋技術(shù)相結(jié)合開發(fā)的全新玻璃體內(nèi)植入劑，有望用于治療多個(gè)眼科疾病。
參考資料：
[1]貝達(dá)藥業(yè)關(guān)于BPI-221351片獲得臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書的公告. Retrieved Mar 22, 2024, from http://www.cninfo.com.cn/new/disclosure/detail?stockCode=300558&announcementId=1219387690&orgId=9900028999&announcementTime=2024-03-22
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