華東醫(yī)藥控股子公司GLP-1R/GCGR/FGF21R長效三靶點激動劑國內(nèi)獲批臨床

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來源：藥智數(shù)據(jù)

2023-08-01

2023年7月30日，華東醫(yī)藥發(fā)布公告稱，控股子公司浙江道爾生物科技有限公司申報的注射用DR10624獲批臨床，用于超重或肥胖人群的體重管理。公告顯示，DR10624為全球首創(chuàng)的一種靶向GLP-1R、GCGR和FGF21R的長效三靶點激動劑。

2023年7月30日，華東醫(yī)藥發(fā)布公告稱，控股子公司浙江道爾生物科技有限公司（下稱“道爾生物”）申報的注射用DR10624獲批臨床，用于超重或肥胖人群的體重管理。

公告顯示，DR10624為全球首創(chuàng)（first-in-class）的一種靶向GLP-1R、GCGR和FGF21R的長效三靶點激動劑。

華東醫(yī)藥發(fā)布公告

圖片來源：華東醫(yī)藥公告

三重激動劑一片藍海

華東醫(yī)藥躍居全球前三

GLP-1（胰高血糖素樣肽-1）是一種多肽類激素，作用機制多樣，其受體GLP-1R主要在胰腺內(nèi)表達于胰島β細胞中，同時也在胃、小腸、心臟、腎臟及大腦等組織中廣泛表達，可用于糖尿病、減重、NASH、AD等多種疾病治療，目前在研藥物適應(yīng)癥集中在降糖、減重領(lǐng)域。

除多肽、小分子等多種藥物形式外，GLP-1還能廣泛應(yīng)用于多靶點的差異化藥物設(shè)計中，該靶點是當前全球新藥研發(fā)的重磅靶點和熱門賽道。其中，多靶點藥物主要為雙靶點激動劑，如GLP-1/GIPR、GLP-1/GCGR，全球尚無同時靶向GLP-1R、GCGR和FGF21R的長效三靶點激動劑藥物上市。

據(jù)相關(guān)數(shù)據(jù)顯示，三靶點藥物或能表現(xiàn)出更強勁的療效。今年6月，禮來在美國糖尿病協(xié)會第83屆年會科學會議上公布相關(guān)數(shù)據(jù)，顯示三靶點藥物的減重能力較雙靶點藥物更出色。

據(jù)藥智數(shù)據(jù)顯示，目前全球在研的GLP-1三重激動劑屈指可數(shù)，其中默沙東、韓美制藥的efinopegdutide未在我國開展針對減肥的臨床試驗。禮來的LY3437943、民為生物的MWN-101已在我國展開針對肥胖的臨床試驗，華東醫(yī)藥的臨床進度為全球前三。

表1 全球GLP-1三靶點藥物在華臨床進展

全球GLP-1三靶點藥物在華臨床進展

資料來源：藥智數(shù)據(jù)企業(yè)版——全球藥物分析系統(tǒng)數(shù)據(jù)庫

臨床前的動物研究顯示，DR10624具有明顯的降脂、減重、降糖等療效，不僅有望滿足臨床治療需求，也存在巨大的潛在市場空間。據(jù)摩根士丹利估算，到2030年，肥胖藥物的市場規(guī)模預計超過540億美元，有望超過PD-1/PD-L1成為全球市場規(guī)模最大的藥品。

GLP-1國內(nèi)布局最全

華東醫(yī)藥創(chuàng)新馬力十足

DR10624并非是華東醫(yī)藥唯一一款領(lǐng)先的GLP-1產(chǎn)品。

2023年3月30日，華東醫(yī)藥的利拉魯肽注射液（商品名利魯平®）在國內(nèi)上市，用于控制成人2型糖尿?。═2DM）血糖，是NMPA批準上市的首款國產(chǎn)利拉魯肽注射液。獲批后，利魯平®快馬加鞭惠及國內(nèi)患者，于2023年5月在山東省泗水縣人民醫(yī)院開出了中國的首張?zhí)幏健?/p>

短短數(shù)月后，利魯平®的肥胖或超重適應(yīng)癥在7月初正式獲得NMPA上市許可，利魯平®也成為國內(nèi)第一款獲批此適應(yīng)癥的GLP-1藥物。

利魯平?適應(yīng)癥

圖片來源：藥智數(shù)據(jù)企業(yè)版——全球藥物分析系統(tǒng)數(shù)據(jù)庫

在國內(nèi)搶占先發(fā)優(yōu)勢的同時，華東醫(yī)藥還致力于開拓利拉魯肽的海外市場。2022年6月，公司授予中東知名公司Julphar在阿拉伯聯(lián)合酋長國、沙特阿拉伯、埃及、科威特等中東和北非地區(qū)17個國家的生產(chǎn)和商業(yè)化利拉魯肽注射液的權(quán)利。根據(jù)國際糖尿病聯(lián)合會2021年報告，中東和北非（MENA）地區(qū)是全球成人糖尿病患病率最高的地區(qū)，市場規(guī)模約為76億美元。

基于利拉魯肽，華東醫(yī)藥已圍繞GLP-1靶點構(gòu)筑了一個長效、多靶點全球創(chuàng)新藥和生物類似藥相結(jié)合的全方位及差異化的產(chǎn)品管線，包括口服、注射劑等劑型。華東醫(yī)藥在此管線上多點開花：

司美格魯肽注射液已結(jié)束I期臨床試驗中所有參與者的給藥和隨訪。司美格魯肽注射液的原研企業(yè)為諾和諾德，2021年4月獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局批準，中國專利將于2026年到期。華東醫(yī)藥率先挑戰(zhàn)司美格魯肽原研專利，國家知識產(chǎn)權(quán)局于2022年9月5日宣布諾和諾德提交的專利無效宣告申請無效。

華東醫(yī)藥自主研發(fā)的小分子GLP-1受體激動劑HDM1002已在中美兩國獲批臨床，用于成人2型糖尿病。臨床前研究顯示，HDM1002可強效激活GLP-1受體，誘導環(huán)磷酸腺苷（cAMP）產(chǎn)生，具有強效的改善糖耐受、降糖和減重作用并且顯示出良好的安全性。

此外，華東醫(yī)藥從日本SCOHIA引入GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑SCO-094及其衍生產(chǎn)品，可用于治療2型糖尿病、肥胖和NASH等疾病，目前已在英國成功進行了I期臨床試驗。該藥物與禮來公司的替爾泊肽同樣為GLP-1R 和 GIP 雙重激動劑。

如前文所述，GLP-1靶點藥物還有治療NASH、心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病的潛力，華東醫(yī)藥已在雙靶點激動劑中布局了NASH適應(yīng)癥。據(jù)弗若斯特沙利文預測，NASH藥物的市場容量將在2025年超過100億美元，其中2016-2025年復合增長率可達20.19%。目前尚無針對NASH的藥物獲批上市。

小結(jié)

DR10624此次獲批臨床成功延續(xù)華東醫(yī)藥在內(nèi)分泌領(lǐng)域全布局的優(yōu)勢，將鞏固其國內(nèi)GLP-1賽道之王的地位。

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