公司自主研發(fā)的 DZD1516 是一種高選擇性HER2酪氨酸激酶抑制劑（TKI），具備完全穿透血腦屏障的能力。近日，DZD1516在乳腺癌領(lǐng)域取得的臨床前和I期臨床研究成果在國際期刊《Breast Cancer Research》發(fā)表，進(jìn)一步證明了DZD1516的藥物潛力和研究價值。
《Breast Cancer Research》（《乳腺癌研究》）是全球乳腺癌領(lǐng)域的重要研究期刊，發(fā)表乳腺癌領(lǐng)域基礎(chǔ)研究、轉(zhuǎn)化科學(xué)和臨床應(yīng)用的全球重大研究成果。在腫瘤領(lǐng)域中，該期刊在全球范圍內(nèi)的引用率和關(guān)注度位居前 30%1。
一、 關(guān)于DZD1516
乳腺癌是全球最常見的癌癥之一，其中約有15 – 30%的乳腺癌患者為HER2陽性，而高達(dá) 50%的晚期 HER2 陽性乳腺癌患者會發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）轉(zhuǎn)移，且預(yù)后極差。目前已獲批的抗體、抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）及酪氨酸激酶抑制劑（TKI）在穿透血腦屏障方面都存在一定的局限性。
為了滿足這一臨床需求，公司基于獨有的腫瘤 CNS 轉(zhuǎn)移研究平臺，經(jīng)過多輪設(shè)計、合成、測試，研發(fā)出高選擇性 HER2 TKI – DZD1516，其具備完全穿透血腦屏障的能力，為治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移的乳腺癌患者帶來了新的希望。
臨床前研究顯示，DZD1516 對 HER2 的選擇性相較于野生型 EGFR 高出 300倍以上。DZD1516 單藥在 HER2 陽性腦轉(zhuǎn)移、腦膜轉(zhuǎn)移和皮下異種移植小鼠模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性。當(dāng) DZD1516 與 HER2 ADC 藥物 T-DM1（恩美曲妥珠單抗）或 T-DXd（德曲妥珠單抗）聯(lián)合治療時，抗腫瘤效果進(jìn)一步增強(qiáng)，相較任一單藥療效更佳。DZD1516 具有良好的藥代動力學(xué)特性，隨著劑量升高血漿暴露量呈劑量依賴性增高，同時更顯著抑制 pHER2 活性。一項國際多中心 I 期臨床研究共納入 23 例來自中國和美國的 HER2 陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者接受 DZD1516 單藥治療，其中 65.2%的患者基線伴 CNS 轉(zhuǎn)移。
研究結(jié)果顯示：患者在每日兩次25 mg-250 mg給藥劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出良好的安全性和耐受性，由于DZD1516 對野生型EGFR有高于 300 倍以上的選擇性，在上述劑量范圍未報告抑制野生型 EGFR 的相關(guān)不良事件。 DZD1516在患者體內(nèi)的Kpuu,CSF（腦脊液與血漿中游離藥物濃度的比值）為 2.1，證實其能夠完全穿透血腦屏障。DZD1516有望為HER2陽性乳腺癌腦轉(zhuǎn)移患者提供更優(yōu)治療選擇，后續(xù)臨床研究正在計劃中。
憑借優(yōu)異的臨床數(shù)據(jù)和完全穿透血腦屏障的能力，DZD1516 的研究成果先后于2021年SABCS、2022年ASCO、ESMO和SABCS等多個國際學(xué)術(shù)會議上發(fā)表，在乳腺領(lǐng)域獲廣泛關(guān)注。
二、風(fēng)險提示
由于藥品具有高科技、高風(fēng)險、高附加值的特點，藥品從早期研究、臨床試驗報批到投產(chǎn)周期長、環(huán)節(jié)多，存在諸多不確定因素，目前上述在研產(chǎn)品尚處于臨床試驗階段，臨床試驗的開展、審評和審批的結(jié)果以及時間尚存在不確定性，易受不確定性因素的影響，敬請廣大投資者注意防范投資風(fēng)險。公司將嚴(yán)格按照有關(guān)規(guī)定及時對項目后續(xù)進(jìn)展及時履行信息披露義務(wù)。有關(guān)公司信息以上海證券交易所網(wǎng)站以及公司指定披露媒體《上海證券報》《證券時報》《中國證券報》《證券日報》刊登的公告為準(zhǔn)。
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