4-碘苯胺:生物活性物質(zhì)制備技巧

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來源：CPHI制藥在線

2023-05-29

4-碘苯胺是一種中藥生物活性原料,其化學(xué)名為4-Aminosubstituted-iodobenzene,分子式為C6H4INNH2。4-碘苯胺可以作為抗生素的前試藥用于抗細(xì)菌篩選。它的制備涉及提取、洗凈、分離、純化等技術(shù)工序。

4-碘苯胺是一種中藥生物活性原料,其化學(xué)名為4-Aminosubstituted-iodobenzene,分子式為C6H4INNH2。4-碘苯胺可以作為抗生素的前試藥用于抗細(xì)菌篩選。它的制備涉及提取、洗凈、分離、純化等技術(shù)工序。

首先從中藥材中提取4-碘苯胺的前體物質(zhì)。常用的提取法有水浸提法、再循環(huán)法和超聲波法。根據(jù)藥材的特點(diǎn)選擇合適提取方法并調(diào)整其工藝參數(shù),獲得較高的提取度。提取后的總提取液中還含有許多副產(chǎn)物,需要進(jìn)行分離。

一般通過樹脂法、液-液分配法或離子交換樹脂法進(jìn)行初步分離。其中樹脂法利用不同分子量物質(zhì)對(duì)樹脋的親和力不同來分離。液-液分配法利用不同的溶劑或相互不可溶的兩相溶液體系來分離。離子交換樹脋可利用電荷相反的同源異體異構(gòu)體在固相上的差異親和力來分離。

通過預(yù)分離得到較為復(fù)雜的4-碘苯胺總分畫,再進(jìn)行進(jìn)一步純化。常用的純化方法包括重結(jié)晶法、色譜拆分法、瓊脂柱色譜法。其中瓊脋柱色譜法是最較為常用的方法,它能夠根據(jù)色譜材料、溶劑系統(tǒng)和溶質(zhì)的分子特點(diǎn),實(shí)現(xiàn)溶質(zhì)的高效分離,得到純度較高的4-碘苯胺產(chǎn)物。

綜上,4-碘苯胺的制備需要對(duì)中藥藥材進(jìn)行熟悉的提取方法,經(jīng)過系統(tǒng)的分離與純化工藝,才能得到高純度的4-碘苯胺產(chǎn)物,以便更好地作為生物活性原料進(jìn)行藥物篩選研究。工藝技巧是保證產(chǎn)品質(zhì)量的關(guān)鍵所在。

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