- 大熊制藥與Sygnature Discovery展開研究合作,通過基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)和虛擬高通量篩選技術(shù)發(fā)現(xiàn)以自身免疫性疾病為靶向的新型小分子
2023年4月18日,大熊制藥(Daewoong Pharmaceutical)已與Sygnature Discovery達(dá)成研究合作,以擴(kuò)大其在新藥開發(fā)方面的全球開放創(chuàng)新生態(tài)。
4月18日,大熊制藥(首席執(zhí)行官Seng-ho Jeon和Lee Chang-jae)宣布與全球綜合藥物發(fā)現(xiàn)公司Sygnature Discovery(首席執(zhí)行官Simon Hirst)達(dá)成研究合作,旨在發(fā)現(xiàn)一種以自身免疫性疾病為靶向的新型小分子。
Sygnature Discovery將提供其專有的基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)(FBDD)和虛擬高通量篩選(vHTS)技術(shù),加速大熊制藥用以治療自身免疫性疾病的新藥發(fā)現(xiàn)進(jìn)程。此外,大熊制藥還將獲得蛋白質(zhì)科學(xué)和晶體學(xué)方面的支持,以驗(yàn)證并確保作用機(jī)制的安全性。通過此次合作,大熊制藥希望將其藥物發(fā)現(xiàn)范圍擴(kuò)大到蛋白質(zhì)相互作用(PPI)領(lǐng)域,繼續(xù)落實(shí)新一代藥物發(fā)現(xiàn)戰(zhàn)略。
Sygnature Discovery是一家綜合藥物發(fā)現(xiàn)公司,創(chuàng)立于2004年,側(cè)重于支持早期藥物開發(fā)和臨床試驗(yàn)。該公司總部位于英國諾丁漢,提供技術(shù)和藥物發(fā)現(xiàn)方面的專業(yè)知識(shí),以加快靶點(diǎn)確證、苗頭化合物識(shí)別、苗頭化合物到先導(dǎo)化合物的過程、以及先導(dǎo)化合物優(yōu)化和藥物發(fā)現(xiàn)計(jì)劃。該公司的能力范圍涵蓋藥物化學(xué)、體外和體內(nèi)生物學(xué)、高通量篩選、計(jì)算化學(xué)和信息學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)(DMPK)、劑型和制劑以及蛋白質(zhì)晶體學(xué)。Sygnature Discovery在藥物發(fā)現(xiàn)方面取得多項(xiàng)市場(chǎng)領(lǐng)先成就,包括自2011年以來交付臨床的22種化合物(第一階段至第三階段)、進(jìn)入臨床前開發(fā)的41種化合物,以及Sygnature Discovery科研人員(即發(fā)明人)提交的170多項(xiàng)專利申請(qǐng)。
Sygnature Discovery首席執(zhí)行官Simon Hirst評(píng)論道:“我們很高興能與大熊制藥的優(yōu)秀科學(xué)家團(tuán)隊(duì)合作,共同展開綜合藥物發(fā)現(xiàn)合作。Sygnature已經(jīng)搭建起FBDD平臺(tái),該平臺(tái)將專有的片段收集與高通量生物物理篩選技術(shù)相結(jié)合,可以快速識(shí)別并對(duì)片段苗頭化合物進(jìn)行表征。我們期待將這項(xiàng)技術(shù)與我們基于計(jì)算機(jī)模擬的虛擬高通量篩選專業(yè)技術(shù)相結(jié)合,用于識(shí)別高價(jià)值苗頭化合物和先導(dǎo)化合物,并加速大熊制藥的新型小分子發(fā)現(xiàn)進(jìn)程。”
大熊制藥的藥物發(fā)現(xiàn)中心負(fù)責(zé)人Park Joon-seok表示:“我們積極尋求各種創(chuàng)新平臺(tái)技術(shù)的開放式合作,促進(jìn)全球新藥發(fā)現(xiàn)。我們相信,與Sygnature Discovery的合作將為擴(kuò)大我們公司的新藥研發(fā)管線樹立一個(gè)新的里程碑。”
[注1] 基于片段的藥物發(fā)現(xiàn)(FBDD)
它是新藥開發(fā)的最新程序,通過片段化合物(分子量小于200)來尋找先導(dǎo)物質(zhì)。首先選擇對(duì)新藥靶點(diǎn)具有高結(jié)合能力的片段化合物,在使用藥物化學(xué)構(gòu)建化合物之前,通過蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)晶體學(xué)確認(rèn)片段化合物的結(jié)合位置,并且可以通過結(jié)構(gòu)化學(xué)找到前體以確保專利性和新穎性。
[注2] 虛擬篩選(VS)
虛擬篩選是一種用于發(fā)現(xiàn)新藥的計(jì)算機(jī)輔助技術(shù)。這種技術(shù)使用包含各種化合物結(jié)構(gòu)信息的計(jì)算機(jī)庫,可以識(shí)別出最有可能與藥物靶點(diǎn)結(jié)合的物質(zhì)。這項(xiàng)技術(shù)可以通過提供藥物相似性、結(jié)合力、結(jié)合狀態(tài)等方面的各種預(yù)測(cè)數(shù)據(jù)來加速新藥開發(fā),利用計(jì)算機(jī)在短時(shí)間內(nèi)對(duì)數(shù)百萬種化合物進(jìn)行分析。
[注3] 虛擬高通量篩選(vHTS)
不同于為了確認(rèn)新候選藥物的有效性而進(jìn)行多次HTS評(píng)估,這項(xiàng)技術(shù)可以引入各種化合物有效性的計(jì)算公式和現(xiàn)有結(jié)果,從而得出將近數(shù)億種化合物的有效性預(yù)測(cè)結(jié)果。由于這是一種預(yù)測(cè)技術(shù),必須對(duì)實(shí)際結(jié)果進(jìn)行檢測(cè),但該技術(shù)已被用來加速新藥開發(fā),將數(shù)億種化合物篩選到100至1000種的范圍內(nèi)。
關(guān)于大熊制藥
大熊制藥成立于1945年,是韓國領(lǐng)先的制藥公司,致力于面向國內(nèi)外市場(chǎng)開發(fā)、生產(chǎn)和銷售藥物。憑借強(qiáng)大且極具創(chuàng)新特色的內(nèi)部研發(fā)和先進(jìn)制造設(shè)施,大熊制藥為全球客戶提供全面的醫(yī)療保健解決方案。為了在全球醫(yī)療保健行業(yè)樹立領(lǐng)先地位,該公司已擴(kuò)大國際業(yè)務(wù)版圖,在亞洲和美國建立了分支機(jī)構(gòu)和研究中心。大熊制藥還在全球100多個(gè)國家積極拓展戰(zhàn)略伙伴關(guān)系。
2022年,大熊制藥簽訂了價(jià)值9.23億美元的許可協(xié)議,擴(kuò)大了其全球市場(chǎng)份額。根據(jù)該協(xié)議,獲準(zhǔn)用于治療胃食管反流病的藥物“Fexuclue”在正式推出的第一年內(nèi)可以在菲律賓和厄瓜多爾上市。此外,該公司還成功推出了“Envlo”,這是韓國開發(fā)出的首 個(gè)·用于治療糖尿病的新型鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)體2(SGLT2)抑制劑,此外還與巴西和墨西哥簽署了價(jià)值8436萬美元的出口合同。有關(guān)大熊制藥的更多信息,請(qǐng)?jiān)L問官網(wǎng)。
關(guān)于Sygnature Discovery
Sygnature Discovery是世界領(lǐng)先的綜合藥物發(fā)現(xiàn)合作伙伴,提供涵蓋各類治療領(lǐng)域和生物靶點(diǎn)類別的專業(yè)知識(shí)。該公司總部位于諾丁漢,在奧爾德利公園、泰瑟林頓和格拉斯哥設(shè)有經(jīng)營設(shè)施,員工近700人。
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