歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，"歌禮"）12月12日宣布新冠口服聚合酶（RdRp）抑制劑ASC10在健康受試者中的多劑量遞增(MAD) I期研究（NCT05523141）取得積極頂線數(shù)據(jù)。ASC10是一款創(chuàng)新口服雙前藥，同單前藥莫諾拉韋相比具有新的、差異化的化學結(jié)構(gòu)。口服給藥后，ASC10和莫諾拉韋均可在體內(nèi)快速、完全轉(zhuǎn)換為相同的活性藥物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞苷（NHC）。雙前藥策略顯著提升了活性藥物ASC10-A的口服生物利用度。
I期數(shù)據(jù)顯示，所有劑量（包括每次800毫克、每天兩次）的ASC10在中國受試者中安全性及耐受性良好。ASC10治療組和安慰劑治療組的安全性數(shù)據(jù)相似。雙前藥ASC10在中國受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后，活性藥物ASC10-A的暴露量為單前藥莫諾拉韋在日本受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后ASC10-A的暴露量的94%[1]。在給藥800毫克后，雙前藥ASC10在中國受試者中的血漿濃度低于檢測下限（0.2納克/毫升）。同樣地，在給藥800毫克后，單前藥莫諾拉韋在美國受試者中的血漿濃度可以忽略不計[2]。
在體重校正之后，中國受試者給藥800毫克雙前藥ASC10和美國受試者給藥800毫克單前藥莫諾拉韋后的活性藥物ASC10-A的暴露量也是相當?shù)腫2]。
食物對ASC10-A暴露量未產(chǎn)生影響，表明ASC10可以隨食物服用，也可空腹服用。
莫諾拉韋已在日本、美國等許多國家獲批或被授權(quán)緊急使用。此外，近期文獻顯示莫諾拉韋對奧密克戎感染的中國患者有令人振奮的臨床療效[3]。
基于歌禮ASC10的I期結(jié)果以及莫諾拉韋在美國[4]、日本和中國患者中的臨床療效數(shù)據(jù)，ASC10注冊臨床試驗劑量選定為每次800毫克、每天兩次。
活性藥物ASC10-A對多種奧密克戎變種病毒如BA.5和BA.2.75具有強效的抗病毒活性。歌禮已在全球范圍內(nèi)提交了多項ASC10及其用途的專利申請。用于該項臨床研究的ASC10口服片劑是歌禮專有技術(shù)開發(fā)的產(chǎn)品。
"I期臨床結(jié)果顯示，ASC10在中國受試者中安全性非常好，成藥性高。我相信ASC10有望在抗擊新冠疫情中發(fā)揮重要作用。"浙江大學醫(yī)學院附屬第一醫(yī)院常務(wù)副院長、ASC10-I期臨床試驗主要研究者裘云慶教授表示。
"I期臨床數(shù)據(jù)已明確了ASC10對于新冠適應癥的成藥性。ASC10已在全球范圍內(nèi)遞交專利申請，我們期待ASC10將為中國以及海外抗擊疫情做出貢獻。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
[1] Nakamura et al., Clin Transl Sci. 2022;00:1–12
[2] Painter et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy, May 2021, Volume 65, Issue 5, e02428-20
[3] Zou et al., Frontiers in Pharmacology, June 2022, Volume 13, Article 939573
[4] Bernal et al., The New England Journal of Medicine, December 16, 2021
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