羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成和制備方法

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來源：CPHI制藥在線

2022-11-03

羥乙基-5-巰基-四氮唑是合成氟氧頭孢的重要中間體，氟氧頭孢是一種新型的光譜氧頭孢烯類抗生素，對革蘭陰性菌燈需氧和厭氧菌具有較強(qiáng)的抗菌活性，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有較強(qiáng)的抗菌活性。臨床上已用于呼吸道感染、尿路感染、婦科感染及外殼感染等的治療。

羥乙基-5-巰基-四氮唑是合成氟氧頭孢的重要中間體，氟氧頭孢是一種新型的光譜氧頭孢烯類抗生素，對革蘭陰性菌燈需氧和厭氧菌具有較強(qiáng)的抗菌活性，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有較強(qiáng)的抗菌活性。臨床上已用于呼吸道感染、尿路感染、婦科感染及外殼感染等的治療。

羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成和制備方法

羥乙基-5-巰基-四氮唑是氟氧頭孢位于C-3位上的側(cè)鏈，對氟氧頭孢的抗菌效力和藥動學(xué)起到關(guān)鍵作用。相比其它側(cè)鏈對頭孢菌素抗菌效力的影響，沒有低凝血酶原血癥和雙硫醒樣反應(yīng)的兩大副作用。

關(guān)于羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成報道，最初見于1976年日本公開特許公報，此后關(guān)于該產(chǎn)物的合成報道，主要圍繞合成過程重硫基保護(hù)基團(tuán)的選擇和脫保護(hù)上進(jìn)行研究。

羥乙基-5-巰基-四氮唑以乙醇胺等為原料，經(jīng)縮合、保護(hù)、成環(huán)及脫保護(hù)反應(yīng)合成了本品，根據(jù)中間產(chǎn)物和保護(hù)試劑的不同，包括兩種方案，一種是用二氫吡喃作為中間產(chǎn)物，另外一種方案就是用醋酐作為中間產(chǎn)物，其具有收率高、成本低和操作簡便等特點。

上訴就是筆者為大家簡單的介紹有關(guān)于羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成和制備方法的相關(guān)內(nèi)容了，相信通過上述的文字之后，大家對于這種中間體的了解也會更加的詳細(xì)了。

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