磷酸奧司他韋中間體怎樣合成

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來源：CPHI制藥在線

2022-10-20

磷酸奧司他韋中間體屬于一種藥物的原材料，所以可能多數(shù)人對于這種藥物的了解是不多的，但如果涉及到這種藥物的應(yīng)用，還是建議詳細的去了解一下比較好，那么磷酸奧司他韋中間體怎樣合成的呢？

磷酸奧司他韋中間體屬于一種藥物的原材料，所以可能多數(shù)人對于這種藥物的了解是不多的，但如果涉及到這種藥物的應(yīng)用，還是建議詳細的去了解一下比較好，那么磷酸奧司他韋中間體怎樣合成的呢？

磷酸奧司他韋中間體怎樣合成

一種磷酸奧司他韋關(guān)鍵中間體鹽酸鹽的制備方法，包括如下步驟：

s1，在反應(yīng)瓶中加入甲苯和無水氯化鎂，還有叔丁胺攪拌混合，之后將環(huán)氧化物溶于甲苯后，再滴入反應(yīng)瓶中，需要在48-52℃下反應(yīng)6-10h，在反應(yīng)結(jié)束后，要向反應(yīng)瓶中繼續(xù)滴入叔丁胺，然后保溫反應(yīng)10-14h，之后冷卻至16-20℃，調(diào)節(jié)ph至7.5-7.8，最后處理得中間產(chǎn)物a；

s2，向中間產(chǎn)物a中需要加入甲苯攪拌混合，然后在1-5℃下滴加甲烷磺酰氯，之后在8-10℃下反應(yīng)0.8-1.2h，在反應(yīng)結(jié)束后，需要降溫至-8-0℃，然后滴加三乙胺，再保溫攪拌，然后在68-72℃下反應(yīng)2.8-3.2h，之后降溫至10-15℃，調(diào)節(jié)ph至9.5-9.8，最后處理得中間產(chǎn)物b；

s3，需要向中間產(chǎn)物b中加入二烯丙基胺還有苯磺酸，然后在112-115℃下反應(yīng)5-6h，在反應(yīng)結(jié)束后降溫至8-15℃，調(diào)節(jié)ph至9.2-9.6，然后需要加入甲苯，最后處理得中間產(chǎn)物c；

s4，需要向中間產(chǎn)物c中，加入醋酸酐還有無水醋酸鈉，然后在110-114℃反應(yīng)3.8-4.2h，之后降溫至3-8℃，再加入水混合，需要調(diào)節(jié)ph至9.2-9.8，再加入庚烷，最后處理得中間產(chǎn)物d；

s5，向中間產(chǎn)物d中，需要加入無水乙醇攪拌混合，然后制得中間產(chǎn)物d乙醇溶液；之后另取反應(yīng)瓶，再加入無水乙醇鹽酸溶液和無水乙醇，需要在-5～5℃下，然后滴加中間產(chǎn)物d乙醇溶液，析晶，抽濾，洗滌濾餅，打漿，抽濾，真空干燥，即得；

在以上的文章中，就是關(guān)于磷酸奧司他韋中間體怎樣合成？這個問題的介紹了，大家可以參考一下，也希望能夠帶來一些幫助。

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