3-氨基苯硼酸一水合物是如何合成的

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來源：CPhI制藥在線

2022-07-01

3-氨基苯硼酸一水合物在醫(yī)學(xué)的應(yīng)用方面，十分的廣泛也有著重要的作用，通常被稱之為是間氨基苯硼酸。這是因?yàn)檫@種化學(xué)物質(zhì)的應(yīng)用較多，所以說在醫(yī)學(xué)方面，也要注意了解該物質(zhì)的合成方式，這樣在使用的時(shí)候才能避免被動(dòng)，那么3-氨基苯硼酸一水合物是怎樣合成的呢？

3-氨基苯硼酸一水合物是如何合成的

1、需要采用3-氨基溴苯，針對(duì)甲苯磺酸存在下和二苯甲酮反應(yīng)，之后采用丁基鋰和硼酸三異丙酯反應(yīng)，再處理后得到3-氨基苯硼酸。這種方法在百公斤規(guī)模原料上，進(jìn)行了放大，放大的時(shí)候采用二苯甲酮，首先可以轉(zhuǎn)變成二苯甲基縮二甲酮，然后與3-溴苯胺進(jìn)行縮合，最終得到二苯甲酮保護(hù)3-溴苯胺，在超低溫下與硼酸三異丙酯在丁基鋰下一鍋法反應(yīng)，處理后就可以得到3-氨基苯硼酸，兩步收率57%。這種工藝是相對(duì)穩(wěn)定可靠的生產(chǎn)方式，但反應(yīng)上涉及超低溫，對(duì)反應(yīng)設(shè)備有一定限制。

2、可以采用苯硼酸，以后在尿素存在下跟發(fā)煙硝酸反應(yīng)，可以生成3-硝基苯硼酸，以后采用氫氧化鐵和氫氧化鋇（也有文獻(xiàn)采用鐵粉或鉑碳）還原得到3-氨基苯硼酸。這種方法在重復(fù)放大至百克以上規(guī)模時(shí)，硝化反應(yīng)時(shí)產(chǎn)品就會(huì)不可避免地出現(xiàn)碳化，可以得到黑褐色3-硝基苯硼酸，純化時(shí)顏色依然不能有效去掉，所以收率不足文獻(xiàn)收率一半，反應(yīng)方面也是重現(xiàn)性較差。

3-氨基苯硼酸一水合物是怎樣合成的呢？在上述的文章中，就是針對(duì)于這一問題的詳細(xì)介紹，大家不妨參考一下，不同的合成方式，具體的優(yōu)點(diǎn)和缺點(diǎn)都是不一樣的，要注意選擇合適的。

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