今日,中國國家藥監(jiān)局(NMPA)官網公示,輝瑞(Pfizer)申報的枸櫞酸托法替布片新適應癥上市申請已獲得批準。公開資料顯示,托法替布為一款JAK抑制劑,已經獲美國FDA批準多個適應癥。在中國,托法替布于2017年首次獲批,目前該藥正在針對至少17種疾病開展臨床研究。目前尚未從公開信息中查詢到此次獲批的適應癥。
截圖來源:NMPA官網
JAK(Janus kinase)是細胞質酪氨酸激酶家族的一員,共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四種亞型,它們在多種I型和II型細胞因子受體的信號級聯中具有重要的作用。由JAK介導的信號通路包括JAK-STAT通路、MAPK通路和P13k-AKT通路等。其中,JAK-STAT通路與紅細胞增多癥、血小板增多癥、白血病、骨髓纖維化等血液相關疾病,以及類風濕關節(jié)炎、強直脊柱炎、紅斑狼瘡、牛皮癬、白癜風等自身免疫疾病的發(fā)生息息相關。因此,JAK激酶家族成為治療這些疾病的重要靶點。
托法替布(tofacitinib,英文商品名Xeljanz)是輝瑞公司開發(fā)的一款JAK抑制劑,它可以有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻斷多種炎性細胞因子的信號傳導。在美國,托法替布于2012年首次被批準,目前已經獲FDA批準多個適應癥,包括強直性脊柱炎(AS)、類風濕性關節(jié)炎(RA)、銀屑病關節(jié)炎、潰瘍性結腸炎、多關節(jié)型幼年特發(fā)性關節(jié)炎。
注:原文有刪減
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