英矽智能宣布在12個(gè)月內(nèi)發(fā)現(xiàn)兩款靶向PHD2的臨床前候選化合物

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作者：健聞君來源：醫(yī)藥健聞

2022-01-06

專注于將端到端人工智能應(yīng)用于藥物研發(fā)的全球臨床階段生物技術(shù)公司英矽智能（Insilico Medicine）宣布，公司已提名兩款臨床前候選化合物ISM012-077和ISM012-042，分別用于治療腎性貧血和炎癥性腸炎。

ISM012-077和ISM012-042是兩款靶向脯氨酰羥化酶-2(PHD2)的小分子抑制劑，具有新穎的分子骨架及由共晶結(jié)構(gòu)證實(shí)的獨(dú)特結(jié)合模式。ISM012-077是一款潛在同類最佳的PHD2抑制劑，通過促紅細(xì)胞生成素誘導(dǎo)和改善鐵的利用來促進(jìn)紅細(xì)胞生成以此治療腎性貧血，在體外和體內(nèi)臨床前研究中均表現(xiàn)出卓越的安全性。ISM012-042是一款潛在同類首創(chuàng)高腸道暴露量的PHD2抑制劑，通過促進(jìn)腸道屏障保護(hù)基因的表達(dá)來治療炎癥性腸炎。在生成化學(xué)人工智能平臺(tái)Chemistry42的賦能下，英矽智能在項(xiàng)目啟動(dòng)后的12個(gè)月內(nèi)合成和測試了約115個(gè)化合物，并發(fā)現(xiàn)了這兩款臨床前候選藥物。英矽智能已經(jīng)啟動(dòng)了用于新藥臨床試驗(yàn)申請的研究，以盡快開始這兩款候選藥物的臨床試驗(yàn)。

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