藥品由原料藥、藥用輔料和藥包材等組成。在藥物制劑研發(fā)過(guò)程中，原料藥是“主角”，發(fā)揮藥效，起主要治療作用；藥用輔料、藥包材是“配角”，其中藥用輔料是保證藥物制劑生產(chǎn)、發(fā)展和應(yīng)用的重要的物質(zhì)基礎(chǔ)，在制劑成型和生產(chǎn)中起著關(guān)鍵作用。
本主題小編打算分為幾個(gè)模塊來(lái)向大家介紹藥用輔料，第一模塊首先介紹藥用輔料的一些基本分類，之后還會(huì)有各類型輔料的具體用法以及各國(guó)輔料的相關(guān)法規(guī)等，敬請(qǐng)期待。
圖1 影響制劑的各因素間的關(guān)系
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0 1.
各個(gè)國(guó)家對(duì)藥用輔料的定義有何不同？
《中國(guó)藥典》
藥用輔料系指生產(chǎn)藥品和調(diào)配處方時(shí)使用的賦形劑和附加劑，是除活性成分以外，在安全性方面已進(jìn)行了合理的評(píng)估，且包含在藥物制劑中的物質(zhì)。
美國(guó)FDA：
藥用輔料是制劑中除主藥（API）以外的非活性成分
《日本藥局方》：
制劑除特別規(guī)定的物質(zhì)外，為確保制劑保存過(guò)程中的性狀、品質(zhì)及提高制劑使用的順應(yīng)性，還可根據(jù)需要適當(dāng)添加賦形劑、穩(wěn)定劑、防腐劑、緩沖劑、矯味劑、助懸劑、乳化劑、芳香劑、助溶劑、著色劑、粘稠劑等輔料。但這些輔料不得影響制劑的劑量，或影響制劑的療效及檢驗(yàn)
《歐洲藥典》
藥用輔料是藥物產(chǎn)品中除活性成分外的其他構(gòu)成成分：輔助劑、穩(wěn)定劑、防腐劑、抗氧劑等均屬于藥用輔料
國(guó)際藥用輔料：
藥物制劑中經(jīng)過(guò)合理的安全評(píng)價(jià)的不包括有效成分或前體的組分，它的作用包括：在藥物制劑制備過(guò)程中有利于成品的加工；提高藥物制劑的穩(wěn)定性，生物利用度和患者的順應(yīng)性；有助于從外觀上鑒別藥物制劑；改善藥物制劑在貯藏或應(yīng)用時(shí)的安全性和有效性。
上述這些定義中都突出藥用輔料是除了原料藥以外的非活性成分的概念，即藥用輔料是除了原料藥以外的非活性成分，但輔料真的是惰性的嘛？事實(shí)上輔料并不是完全沒(méi)有活性的物質(zhì)，如有些藥用輔料是防腐劑、抗氧劑，而防腐劑和抗氧劑本身就有活性，這樣的情況叫做“藥輔同源”，它們既是藥物，又是輔料。
表1 藥輔同源的例子
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0 2.
藥用輔料如何分類？
《中國(guó)藥典》按輔料在制劑中的用途將輔料分為以下類別：pH調(diào)節(jié)劑、螯合劑、包合劑、包衣劑、保護(hù)劑、保濕劑、崩解劑、表面活性劑、病毒滅活劑、補(bǔ)劑、沉淀劑、成膜材料、調(diào)香劑、凍干用賦形劑、二氧化碳吸附劑、發(fā)泡劑、芳香劑、防腐劑、賦形劑、干燥劑、膏劑基材、固化劑、緩沖劑、緩控釋材料、膠黏劑、矯味劑、抗氧劑、抗氧增效劑、抗黏著劑、空氣置換劑、冷凝劑、凝膠材料、拋光劑、拋射劑、溶劑、柔軟劑、乳化劑、軟膏基質(zhì)、軟膠囊材料、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑、滲透促進(jìn)劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、栓劑基質(zhì)、甜味劑、填充劑、丸芯、穩(wěn)定劑、吸附劑、吸收劑、稀釋劑、消泡劑、絮凝劑、乙醇改性劑、硬膏基質(zhì)、油墨、增稠劑、增溶劑、增塑劑、黏合劑、中藥炮制輔料、助濾劑、助懸劑、著色劑。
圖2 藥用輔料的分類
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藥用輔料標(biāo)準(zhǔn)的組成
輔料的名稱 ：
包括中文通用名、英文通用名、漢語(yǔ)拼音、化學(xué)名、化學(xué)文摘（CAS）號(hào)等。對(duì)于新藥用輔料及境外已有境內(nèi)未使用的輔料，需經(jīng)國(guó)家藥典委員會(huì)核定其名稱。
藥用輔料結(jié)構(gòu)與組成：
輔料的結(jié)構(gòu)式、分子式、分子量，高分子藥用輔料應(yīng)明確分子量范圍、聚合度等。有立體結(jié)構(gòu)和多晶型現(xiàn)象應(yīng)特別說(shuō)明。預(yù)混輔料和共處理輔料應(yīng)包括每一組分的結(jié)構(gòu)信息。
結(jié)構(gòu)鑒別：
應(yīng)結(jié)合制備工藝路線以及各種結(jié)構(gòu)確證手段對(duì)產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)進(jìn)行明確，如可能含有立體結(jié)構(gòu)、結(jié)晶水/結(jié)晶溶劑或者多晶型要有明確的鑒別方法，為了確保生物制品來(lái)源的藥用輔料質(zhì)量的一致性，需要建立標(biāo)準(zhǔn)品/對(duì)照品或?qū)⑤o料與其天然類似物進(jìn)行比較。
理化性質(zhì)及基本特性：
應(yīng)包括輔料的物理和化學(xué)性質(zhì)，具體信息如：性狀（如外觀、顏色、物理狀態(tài)）、熔點(diǎn)、凝點(diǎn)或沸點(diǎn)、黏度、比旋度、溶解性、溶液pH、粒度、密度（堆密度、振實(shí)密度）以及功能相關(guān)性指標(biāo)等?；旌陷o料應(yīng)包括產(chǎn)品性狀等基本特性信息。
雜質(zhì)控制 ：
應(yīng)根據(jù)藥用輔料的分子特性、來(lái)源、制備工藝等進(jìn)行雜質(zhì)檢測(cè)控制，如對(duì)于高分子輔料，應(yīng)重點(diǎn)研究殘留單體、催化劑以及生產(chǎn)工藝帶來(lái)的雜質(zhì)。評(píng)估雜質(zhì)對(duì)藥用輔料安全性、功能性等的影響，并進(jìn)行相應(yīng)的控制。
功能特性：
結(jié)合輔料在制劑中的用途及給藥途徑，標(biāo)準(zhǔn)應(yīng)包括該藥用輔料的主要功能特性并提供檢測(cè)方法。如：黏合劑需規(guī)定表面張力、粒度及粒徑分布、溶解性、黏度、比表面積、堆積度等特性指標(biāo)。其他項(xiàng)目包括殘留溶劑、有關(guān)物質(zhì)、用途、類別、儲(chǔ)藏等。
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小結(jié)
藥用輔料對(duì)制劑的關(guān)鍵質(zhì)量指標(biāo)起到及其重要的作用，優(yōu)良的藥用輔料不僅可以增強(qiáng)活性成分的穩(wěn)定性，延長(zhǎng)藥品的有效期，而且可以更好地調(diào)控活性成分在體內(nèi)外的溶出或釋放行為。因此輔料的選擇非常重要，希望這篇文章可以帶大家重新認(rèn)識(shí)輔料。
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