非甾體抗炎藥（NSAIDs)之醋氯芬酸

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作者：安非他命來源：藥渡

2021-09-28

非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一類不含有甾體結(jié)構(gòu)的抗炎藥，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年來已有百余種上千個(gè)品牌上市。

非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一種相互無關(guān)的有機(jī)酸的組合，具有鎮(zhèn)痛、抗炎和解熱性質(zhì)。NSAID為環(huán)氧合酶的抑制劑，直接抑制前列腺素和血栓素從花生四烯酸的生物合成。環(huán)氧合酶(COX)有兩種形式，COX-1是酶的組成型形式，而COX-2是炎癥存在時(shí)誘導(dǎo)的形式。因此，COX-2抑制被認(rèn)為至少與NSAID類的某些鎮(zhèn)痛、消炎和解熱性質(zhì)相關(guān)，而COX-1抑制則被認(rèn)為產(chǎn)生了某些**作用，特別是對(duì)胃腸道的**。目前臨床使用的大多數(shù)NSAID類同時(shí)抑制COX-1和COX-2，盡管現(xiàn)在已經(jīng)應(yīng)用選擇性的COX-2抑制劑(如塞來考昔)。

NSAID類用于緩解輕中度疼痛、低熱癥狀以及用于急性與慢性炎癥疾病，如骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、青少年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎。吲哚美辛和某些其他NSAIDs藥用于關(guān)閉早產(chǎn)嬰兒未閉的動(dòng)脈導(dǎo)管。某些NSAIDs藥局部用于緩解肌肉和風(fēng)濕性疼痛，某些用于眼用制劑治療眼科炎癥疾病。

今天我們就來淺談下NSAIDs中的醋氯芬酸（Aceclofenac）。

Part 1結(jié)構(gòu)信息

醋氯芬酸（Aceclofenac）

醋氯芬酸結(jié)構(gòu)式

圖1.醋氯芬酸結(jié)構(gòu)式，圖片來源：藥渡數(shù)據(jù)

分子式： C16H13CI2NO4

分子量：354.18

CAS號(hào)：89796-99-6

醋氯芬酸游離態(tài)參數(shù)

圖2.醋氯芬酸游離態(tài)參數(shù)，圖片來源：藥渡數(shù)據(jù)

Part 2研發(fā)概述

藥物基本信息

醋氯芬酸是一種小分子藥物，目前該藥物最高研發(fā)階段為批準(zhǔn)上市，用于治療骨關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎。

上市信息

1992年1月1日，醋氯芬酸獲歐盟藥品管理局首次批準(zhǔn)；2005年02月06日，獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局NMPA批準(zhǔn)，由廣州白云山光華制藥股份有限公司銷售。（國藥準(zhǔn)字H20050479）

1) 強(qiáng)直性脊柱炎

2005年02月06日，該藥獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局NMPA批準(zhǔn)，由廣州白云山光華制藥股份有限公司銷售，為一種口服膠囊劑(腸溶)，規(guī)格是50mg。

2) 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎

3) 骨關(guān)節(jié)炎

Part 3藥物動(dòng)力學(xué)

醋氯芬酸的胃腸道吸收很好，單次劑量口服后1~3h達(dá)到血漿峰濃度。超過99%的醋氯芬酸與血漿蛋白結(jié)合。血漿消除半衰期大約為4h。單次劑量中約三分之二主要以羥基代謝產(chǎn)物從尿中排泄。

Part 4不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)

當(dāng)使用醋氯芬酸緩解骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎的疼痛和炎癥時(shí)，需考慮到醋氯芬酸現(xiàn)已確定禁用于下列患者：缺血性心臟疾病、外周動(dòng)脈疾病、腦血管疾病、充血性心力衰竭（分類 II-IV）。

需考量心血管事件的任何重要危險(xiǎn)因素，例如：高血壓、高脂血癥、糖尿病等，方可開始醋氯芬酸治療。

醋氯芬酸作為一種非甾體抗炎藥 (NSAID)，已獲準(zhǔn)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎的疼痛和炎癥。醋氯芬酸本身幾乎沒有藥理活性，它的主要作用方式是通過其代謝物，包括雙氯芬酸等。

2013 年 6 月，歐洲監(jiān)管機(jī)構(gòu)審查得出結(jié)論認(rèn)為，雙氯芬酸發(fā)生動(dòng)脈血栓事件（心肌梗塞、中風(fēng)）的風(fēng)險(xiǎn)高于其他NSAIDs 。

所有非甾體抗炎藥注意事項(xiàng)：

根據(jù)對(duì)于每位患者的個(gè)體風(fēng)險(xiǎn)因素（包括任何心血管和胃腸道疾病史）的評(píng)估，決定開出 NSAID；

在控制癥狀所需的最短持續(xù)時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量；

定期重新評(píng)估患者對(duì)癥狀緩解和治療反應(yīng)的需求。

本文僅為學(xué)術(shù)內(nèi)容整理，不構(gòu)成任何用藥建議！

參考資料：

1.藥渡數(shù)據(jù)

2.馬丁代爾藥物大典（原著第35版）

3.https://www.gov.uk/drug-safety-update/aceclofenac-preservex-updated-cardiovascular-advice-in-line-with-diclofenac-and-cox-2-inhibitors