三尖杉寧堿的具體應(yīng)用你了解多少

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來源：CPhI制藥在線

2021-01-07

?三尖杉寧堿為紫杉醇類似物，其抗癌譜與紫杉醇相近，也可用于合成紫杉醇。三尖杉寧堿是紅豆杉中含有的一種天然紫杉烷類物質(zhì)，它們是制備半合成紫杉醇的起始原料或前體。

三尖杉寧堿為紫杉醇類似物，其抗癌譜與紫杉醇相近，也可用于合成紫杉醇。三尖杉寧堿是紅豆杉中含有的一種天然紫杉烷類物質(zhì)，它們是制備半合成紫杉醇的起始原料或前體，兩種物質(zhì)結(jié)構(gòu)相似，只是側(cè)鏈N位略有不同，它是天然存在于紅豆杉中，其含量遠(yuǎn)高于紫杉醇。下面小編來給大家介紹關(guān)于三尖杉寧堿的具體應(yīng)用有哪些。

三尖杉寧堿的具體應(yīng)用你了解多少

紫杉烷類化合物具有微管蛋白穩(wěn)定作用，其中最具代表性的紫杉醇和多烯紫杉醇對(duì)卵巢癌、乳腺癌及非小細(xì)胞肺癌表現(xiàn)出良好的治療效果。然而，這兩種藥物易產(chǎn)生耐藥性的缺陷限制了它們的臨床應(yīng)用。尋找具有抗耐藥活性的紫杉烷類衍生物正逐漸成為抗癌藥物領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。由紫杉醇副產(chǎn)物三尖杉寧堿合成紫杉醇，該方法簡單、合成收率高。

三尖杉寧堿的制作包括，利用混合有機(jī)酸對(duì)三尖杉寧堿的N-丁烯鍵進(jìn)行修飾，混合有機(jī)酸對(duì)三尖杉寧堿的N-丁烯鍵進(jìn)行修飾，再用六甲基二硅氮烷對(duì)7位、2’位羥基進(jìn)行保護(hù)；經(jīng)過保護(hù)基保護(hù)的中間體再與苯甲酸在PPTS(吡啶對(duì)甲苯磺酸鹽)的催化作用下反應(yīng)生成紫杉醇前體；最后，紫杉醇前體在弱酸條件下脫除保護(hù)基，得到紫杉醇粗品。本發(fā)明方法從低成本、高收率、高質(zhì)量的角度出發(fā)，適合規(guī)模化生產(chǎn)利用。

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