掰開(kāi)、咀嚼、碾碎？口服緩控釋制劑藥效正在被破壞！

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來(lái)源：CPhI制藥在線

2020-10-16

口服緩控釋制劑應(yīng)整粒或整片吞服，或按照說(shuō)明書(shū)從片劑刻痕處掰開(kāi)服用，不可咀嚼、碾碎后服用。原因是口服緩控釋制劑具有特殊的制備工藝和釋藥機(jī)制，被掰開(kāi)、咀嚼、碾碎后，緩慢釋藥結(jié)構(gòu)遭破壞，大劑量藥物快速釋放，容易導(dǎo)致藥物中毒。

口服緩控釋制劑掰開(kāi)、咀嚼、碾碎服用，這個(gè)常見(jiàn)的用藥誤區(qū)你中招了嗎？

什么是口服緩控釋制劑？

口服緩控釋制劑經(jīng)由特殊的制備工藝，使藥物按需求緩慢或恒速釋放，達(dá)到安全、有效的用藥目的。它能夠改善常規(guī)劑型給藥頻繁、血藥濃度有“峰谷”現(xiàn)象、不良反應(yīng)多等缺陷。

近年來(lái)，整個(gè)醫(yī)療衛(wèi)生行業(yè)都在向“以患者為中心”的價(jià)值體系轉(zhuǎn)變。相應(yīng)地，藥物研發(fā)的目標(biāo)也從滿(mǎn)足臨床基本需求開(kāi)始向改善患者用藥體驗(yàn)、提升患者生活質(zhì)量的方向發(fā)展?？诜徔蒯屩苿{借其在依從性、耐受性、服用便利性等方面的優(yōu)勢(shì)，正逐步發(fā)展成為各治療領(lǐng)域的主力，國(guó)內(nèi)外市場(chǎng)整體呈現(xiàn)出良好的增長(zhǎng)態(tài)勢(shì)。

口服緩控釋制劑分為哪幾種？

按照制備工藝不同，口服緩控釋制劑可以分為膜控型、骨架型、滲透泵型和微丸劑等。

膜控型

膜控型緩、控釋制劑是普通片劑被具有良好成膜性能和機(jī)械性能的高分子聚合物包裹形成薄膜，由包衣膜來(lái)控制藥品的釋放。藥物性質(zhì)、包衣材料的種類(lèi)、衣膜的組成、包衣厚度和包衣工藝等是決定制劑緩釋效果的主要因素。

作為薄膜包衣系統(tǒng)、緩控釋技術(shù)聞名全球的供應(yīng)商，卡樂(lè)康所生產(chǎn)的各類(lèi)薄膜包衣產(chǎn)品，可根據(jù)應(yīng)用和法規(guī)要求制定具體的配方，為片劑或顆粒劑想要的速釋、腸溶釋放和緩釋功能，提供所需的薄膜包衣技術(shù)，提高、保護(hù)和實(shí)現(xiàn)期望的釋放性能。12月16-18日，卡樂(lè)康（展位號(hào)：E3P16）將現(xiàn)身“國(guó)際藥用輔料與技術(shù)中國(guó)展（PharmaExcipients China 2020）”展示其優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品。

骨架型

骨架型緩控釋片是藥品與一種或多種固體骨架材料，通過(guò)壓制或融合技術(shù)而制成的片劑，分為凝膠型、溶蝕型和不溶型。

凝膠型骨架的特點(diǎn)是遇水或胃腸溶液后會(huì)膨脹，形成凝膠屏障控制藥物釋放。常用的骨架材料為不同規(guī)格的羥丙甲纖維素（HPMC）。目前，HPMC國(guó)內(nèi)市場(chǎng)占有率較高的有國(guó)際品牌杜邦（E3D26）和國(guó)內(nèi)品牌湖州展望（E3E68）、山東赫達(dá)（E3E19）、山東瑞泰（E3D66）等。

溶蝕型骨架片的骨架材料不溶于水但能溶于消化液，通過(guò)藥物擴(kuò)散和骨架結(jié)構(gòu)的溶解來(lái)釋藥。常用的骨架材料有氫化植物油、硬脂酸、巴西棕櫚蠟、胃溶或腸溶丙烯酸樹(shù)脂、腸溶性纖維素等。江西阿爾法高科藥業(yè)有限公司（E3E15）生產(chǎn)的十六醇和氫化蓖麻油都是溶蝕性骨架片的優(yōu)選材料。

不溶型骨架片以水不溶性的乙基纖維素、滲透性丙烯酸樹(shù)脂等高分子材料為骨架。胃腸液滲入骨架孔隙后，藥物溶解并通過(guò)骨架中存在的極細(xì)孔徑的通道，緩緩向外擴(kuò)散而釋放。

未來(lái)，緩控釋制劑將會(huì)成為高端制劑工業(yè)的重要方向之一。制藥企業(yè)想要提升進(jìn)入高端市場(chǎng)的核心競(jìng)爭(zhēng)力，就需要將藥用輔料提前納入藥品研發(fā)的規(guī)劃，與輔料企業(yè)就輔料對(duì)藥物溶出曲線和速率、崩解速度等技術(shù)難點(diǎn)開(kāi)展深入合作，研發(fā)出效果更優(yōu)的緩控釋制劑。

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那您一定不能錯(cuò)過(guò)年底的 “國(guó)際藥用輔料與技術(shù)中國(guó)展（PharmaExcipients China 2020）”。除上述企業(yè)，巴斯夫(E3E40)、默克(E3E31)、美劑樂(lè)(E3E02)、凱愛(ài)瑞（E3F42）、山河藥輔(E3D46)、威爾藥業(yè)(E3D68)等百余家優(yōu)質(zhì)輔料企業(yè)都將出席此次展會(huì)，共同分享輔料在各類(lèi)劑型中的應(yīng)用，賦能高端復(fù)雜制劑的發(fā)展。

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