地西他濱的用途有哪些這些你一定要知道

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來(lái)源：CPhI制藥在線(xiàn)

2020-07-15

隨著醫(yī)療技術(shù)的發(fā)展，如今越來(lái)越多的藥品出現(xiàn)在了我們的生活當(dāng)中，地西他濱就是其中之一。其實(shí)這種藥物才誕生十多年，是在美國(guó)發(fā)現(xiàn)的一種藥物，后來(lái)因?yàn)樾Ч己醚杆僭诟鲊?guó)風(fēng)靡了起來(lái)。那么，地西他濱到底是什么樣的一種物質(zhì)？它有何用途？

隨著醫(yī)療技術(shù)的發(fā)展，如今越來(lái)越多的藥品出現(xiàn)在了我們的生活當(dāng)中，地西他濱就是其中之一。其實(shí)這種藥物才誕生十多年，是在美國(guó)發(fā)現(xiàn)的一種藥物，后來(lái)因?yàn)樾Ч己醚杆僭诟鲊?guó)風(fēng)靡了起來(lái)。那么，地西他濱到底是什么樣的一種物質(zhì)？它有何用途？

地西他濱又稱(chēng)為5-氮雜-2'-脫氧胞嘧啶核苷、5-氮雜-2′-脫氧胞苷酸，是一種天然2′-脫氧胞苷酸的腺苷類(lèi)似物，通過(guò)抑制DNA甲基轉(zhuǎn)移酶，減少DNA的甲基化，從而抑制腫瘤細(xì)胞增殖以及防止耐藥的發(fā)生，為目前已知最強(qiáng)的DNA甲基化特異性抑制劑，屬于S期細(xì)胞周期特異性藥物，適用于治療骨髓增生異常綜合征（簡(jiǎn)稱(chēng)MDS）。

地西他濱是一種表觀遺傳修飾物，可抑制DNA轉(zhuǎn)甲基酶活性，導(dǎo)致在DNA脫甲基化（低甲基化）以及通過(guò)重塑“開(kāi)放”染色質(zhì)激活基因；當(dāng)脫甲基化作用與組蛋白乙?；?lián)合作用時(shí)，基因可協(xié)同活化；5′--氮脫氧胞嘧啶引起DNA脫甲基化或者半脫甲基化；DNA脫甲基化能夠調(diào)節(jié)基因表達(dá)，通過(guò)“開(kāi)放”染色質(zhì)可檢測(cè)結(jié)構(gòu)提高核酸酶靈敏度，這種重塑染色質(zhì)結(jié)構(gòu)，允許轉(zhuǎn)錄因子連接基因啟動(dòng)子區(qū)，轉(zhuǎn)錄復(fù)合體組裝以及基因表達(dá)。

地西他濱的功能其實(shí)還是有待開(kāi)發(fā)的，目前正在進(jìn)行各種臨床試驗(yàn)，希望在未來(lái)能夠給人類(lèi)帶來(lái)更多的福音。

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