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氨曲南母核的合成方法是什么

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來(lái)源:CPhI制藥在線
  2020-06-28
在西藥中往往需要多個(gè)化學(xué)成分的組合,才可以起到一定的治療效果。而正是因?yàn)槿绱?,?duì)于這些化學(xué)成分的劑量,以及具體的合成方式,都是需要嚴(yán)格把控的,畢竟一旦出現(xiàn)了失誤危害嚴(yán)重,更會(huì)影響到藥物的治療效果和安全性,那么氨曲南母核的合成方法是什么呢?

       在西藥中往往需要多個(gè)化學(xué)成分的組合,才可以起到一定的治療效果。而正是因?yàn)槿绱?,?duì)于這些化學(xué)成分的劑量,以及具體的合成方式,都是需要嚴(yán)格把控的,畢竟一旦出現(xiàn)了失誤危害嚴(yán)重,更會(huì)影響到藥物的治療效果和安全性,那么氨曲南母核的合成方法是什么呢?針對(duì)于這個(gè)問(wèn)題下面一起來(lái)具體了解吧。

 藥品

       氨曲南母核是一種產(chǎn)生氨曲南這種藥物,所不可缺少的一種中間體,目前來(lái)說(shuō)這種藥物的合成,主要采用的是蘇氨酸路線。主要的方式就是采用蘇氨酸作為最原始的材料,第一步就是在甲醇中,使用氯化亞砜進(jìn)行酯化,之后進(jìn)行氨解,然后才行二碳酸二叔丁酯進(jìn)行BOC保護(hù)氨基處理。然后可以使用甲 烷 磺 酰 氯 酰 化 羥 基,之后用氯 磺 酸進(jìn)行磺化反應(yīng)并與丁基硫酸氫胺成鹽,然后產(chǎn)生閉環(huán)反應(yīng),最終用甲酸脫保護(hù)基,收獲產(chǎn)品。但是這種工藝的收獲率并不高,一般在百分之二十四左右,所產(chǎn)生的產(chǎn)品質(zhì)量也比較大,也存在著一定的安全隱患,以及在合成中還會(huì)產(chǎn)生一些廢水。

       氨曲南母核的合成方法是什么呢?在以上的文章中針對(duì)于這個(gè)問(wèn)題,也做了相關(guān)方面的介紹。相信大家對(duì)于具體的合成方式,也都有了了解。目前來(lái)說(shuō)我國(guó)常用的就是這種方式,但是這種方式具有很多的不足之處,不僅合成旅比較低,還會(huì)造成廢水污染,還會(huì)存在安全隱患問(wèn)題。

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