氨噻肟酸乙酯利于工業(yè)化生產(chǎn)頭孢菌素

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來源：CPhI制藥在線

2020-05-09

或許大家對于氨噻肟酸乙酯并不了解，但是說到頭孢類抗生素就耳熟能詳，沒錯，它就是一種很重要的附加值很高的醫(yī)藥中間體，主要就是用來合成高效的抗生素先鋒霉素，可以合成的主要抗生素就有頭孢哌酮、頭孢匹羅、頭孢噻呋鈉、頭孢三嗪等等，如今還有更多的新品種不斷研發(fā)出來。

或許大家對于氨噻肟酸乙酯并不了解，但是說到頭孢類抗生素就耳熟能詳，沒錯，它就是一種很重要的附加值很高的醫(yī)藥中間體，主要就是用來合成高效的抗生素先鋒霉素，可以合成的主要抗生素就有頭孢哌酮、頭孢匹羅、頭孢噻呋鈉、頭孢三嗪等等，如今還有更多的新品種不斷研發(fā)出來。

氨噻肟酸乙酯利于工業(yè)化生產(chǎn)頭孢菌素

這里大家務(wù)必曉得，氨噻肟酸乙酯通過和二硫化二苯并噻唑在縮水劑三苯基膦、催化劑三乙胺存在的條件下進(jìn)行合成AE活性酯，接著合成了頭孢菌素。由它合成的抗生素具有很顯著的特點，有殺菌能力強、抗菌譜比較廣、對身體**比較小、藥效比較持久的優(yōu)點。和傳統(tǒng)的抗菌素比較，它安全性比較高，抗菌活性強的特點。這里也可以采用乙酰乙酸來制備氨噻肟酸乙酯，包括甲基化、肟化、鹵代與環(huán)化等四步反應(yīng)。目前有很多文獻(xiàn)報告了這些方法的優(yōu)點，這樣更加有利于工業(yè)化的生產(chǎn)，其中鹵代化反應(yīng)有一些難度，存在一些問題沒有徹底解決，如今使用溴代試劑盒三光氣存在一些操作風(fēng)險系數(shù)大，選擇性差和三廢處理難度比較大的缺點。

這個氨噻肟酸乙酯合成路徑成本比較低，而且比較綠色環(huán)保，有助于工業(yè)化生產(chǎn)的特點。這樣用來合成先鋒霉素原料就比較容易獲取了，不可小覷這種中間體，可以合成抗生素，這個特點大家務(wù)必重視，可以大量工業(yè)化生產(chǎn)。

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