降膽固醇新藥Nilemdo和Nustendi在歐盟獲批

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作者：newborn 來源：新浪醫(yī)藥新聞

2020-04-07

第一三共近日宣布，歐盟委員會(huì)（EC）已批準(zhǔn)降膽固醇新藥Nilemdo（bempedoic acid）和Nustendi（bempedoic acid/ezetimibe），用于原發(fā)性高膽固醇血癥或混合型血脂異常成人患者。

在美國，這兩款藥物已于今年2月獲批，商品名分別為Nexletol（Nilemdo）和Nexlizet（Nustendi），適應(yīng)癥均為：作為飲食和最大耐受劑量他汀類藥物的輔助療法，用于治療雜合子家族性高膽固醇血癥成人患者，以及需要進(jìn)一步降低LDL-C水平的動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病成人患者。

值得一提的是，Nilemdo是近20年來獲批的第一個(gè)口服、每日一次、非他汀類、降LDL-C藥物。Nustendi則是獲批的第一個(gè)非他汀類、降LDL-C復(fù)方藥物。兩款藥物由Esperion Therapeutics開發(fā)，第一三共于2019年1月獲得了在歐洲的商業(yè)化權(quán)利。

Nilemdo的活性藥物成分為bempedoic acid，這是一種首創(chuàng)的ATP檸檬酸裂解酶（ACL）抑制劑，通過抑制肝臟膽固醇合成來降低LDL-C。Nustendi的活性藥物成分為bempedoic acid和伊折麥布，通過抑制肝臟膽固醇合成和抑制膽固醇腸道吸收的互補(bǔ)機(jī)制來降低LDL-C。

兩款藥物的批準(zhǔn)，基于CLEAR試驗(yàn)項(xiàng)目的數(shù)據(jù)。該項(xiàng)目在超過4000例高危和極高?；颊咧虚_展，數(shù)據(jù)顯示：（1）當(dāng)與最大耐受劑量他汀類藥物聯(lián)合用藥時(shí)，與安慰劑相比，Nilemdo將LDL-C水平顯著降低18%；在他汀類藥物不耐受的患者中，與安慰劑相比，Nilemdo將LDL-C水平顯著降低28%。（2）當(dāng)與最大耐受劑量他汀類藥物聯(lián)合用藥時(shí)，與安慰劑相比，Nustendi將LDL-C水平降低38%。

在3600多例患者中進(jìn)行的聯(lián)合安全性分析證實(shí)，bempedoic ecid具有良好的耐受性，總體不良事件發(fā)生率與安慰劑相似。由于新穎的獨(dú)特作用機(jī)制，bempedoic ecid在骨骼肌中不會(huì)被激活，從而避免了肌肉相關(guān)不良反應(yīng)的發(fā)生。

心血管疾病是導(dǎo)致死亡的主要原因之一，在整個(gè)歐洲，每年導(dǎo)致400多萬人死亡。高水平LDL-C是導(dǎo)致心臟病發(fā)作、中風(fēng)和其他可導(dǎo)致死亡事件的主要原因之一。歐洲ESC/EAS指南建議，大力降低LDL-C水平以降低心血管風(fēng)險(xiǎn)，特別是在非受控患者中。然而，高達(dá)80%的患者沒有達(dá)到推薦的LDL-C治療目標(biāo)，因此需要額外的治療方案。

Nilemdo和Nustendi在歐盟的批準(zhǔn)上市，將為該地區(qū)的原發(fā)性高膽固醇血癥或混合型血脂異常成人患者提供一個(gè)重要的新治療選擇，可與其他降脂療法聯(lián)合應(yīng)用進(jìn)一步降低LDL-C，從而幫助降低該人群發(fā)生心臟病和中風(fēng)等心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。

參考來源：New first-in-class cholesterol-lowering treatment NILEMDO® and its combination with ezetimibe NUSTENDI® approved in Europe

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