新冠肺炎潛在“特效藥”前三強(qiáng)初現(xiàn)端倪，會(huì)有黑馬殺出嗎？

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作者：覓苓來(lái)源：CPhI制藥在線

2020-02-16

科技部生物中心在國(guó)務(wù)院聯(lián)防聯(lián)控機(jī)制舉行的新聞發(fā)布會(huì)上指出，我國(guó)醫(yī)藥科研人員從7萬(wàn)余個(gè)藥品中遴選出了5000個(gè)可能有效的藥品，并通過(guò)在細(xì)胞水平篩選出了100個(gè)藥品開(kāi)展體外試驗(yàn)，目前已經(jīng)聚焦磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韋（Favipiravir）、瑞德西韋（Remdesivir）等三種藥物。

2月15日，科技部生物中心在國(guó)務(wù)院聯(lián)防聯(lián)控機(jī)制舉行的新聞發(fā)布會(huì)上指出，我國(guó)醫(yī)藥科研人員從7萬(wàn)余個(gè)藥品中遴選出了5000個(gè)可能有效的藥品，并通過(guò)在細(xì)胞水平篩選出了100個(gè)藥品開(kāi)展體外試驗(yàn)，目前已經(jīng)聚焦磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韋（Favipiravir）、瑞德西韋（Remdesivir）等三種藥物（圖一）?？萍疾可镏行陌l(fā)言人指出，部分藥物已經(jīng)在臨床試驗(yàn)上顯示出良好療效，并強(qiáng)調(diào)磷酸氯喹作為一款上市藥物，安全性更有保障。

特效藥

圖一新冠肺炎"特效藥"擂臺(tái)賽"三強(qiáng)"

從上述反應(yīng)的情況可以看出，前一階段的新冠肺炎"特效藥"擂臺(tái)賽基本決勝出了前"三強(qiáng)"--"磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韋（Favipiravir）、瑞德西韋（Remdesivir）"，而且從科技部透露的信息來(lái)看，1/3角逐更多的籌碼可能壓在磷酸氯喹上。

磷酸氯喹是一個(gè)在我國(guó)有70余年使用歷史的藥物。在上世紀(jì)40年代開(kāi)始用于抗瘧，后又相繼被用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腸外阿米巴病、結(jié)締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等多種疾病。之前已經(jīng)有我國(guó)科學(xué)家在《自然》旗下的《細(xì)胞研究》上報(bào)道磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性，在體外證實(shí)了磷酸氯喹可有效抑制新型冠狀病毒（2019-nCoV）。并出于鼓勵(lì)相關(guān)企業(yè)參與疫情防控的積極性，我國(guó)科學(xué)家未對(duì)該項(xiàng)適應(yīng)癥申請(qǐng)相關(guān)專利。

磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性

圖二《細(xì)胞研究》報(bào)道磷酸氯喹的抗新冠肺炎活性

磷酸氯喹的結(jié)構(gòu)如圖一所示，其關(guān)鍵母核市一個(gè)氯原子取代的喹啉。筆者通過(guò)藥物分子結(jié)構(gòu)查詢發(fā)現(xiàn)，含有這一類母核的藥物分子除了氯喹還有：Hydroxychloroquine（羥氯喹）、Quinacrine（奎納克林）、Quinacrine mustard（芥子奎吖因、錐蟲(chóng)谷胱甘酰亞精胺還原酶抑制劑）、Piperaquine（磷酸哌喹）等。而文獻(xiàn)調(diào)研可以發(fā)現(xiàn)，這一類結(jié)構(gòu)在活性上也具有很大的相似性，大多具有抗瘧作用。而在抗新冠肺炎上是否具有相似的活性，筆者認(rèn)為在有條件的情況下也值得一試。

含有氯喹母核的藥物分子

圖三含有"氯喹"母核的藥物分子

"三強(qiáng)"中法匹拉韋（Favipiravir）本身是一種流感藥物，曾被用于甲型流感（包括禽流感和甲型H1N1流感感染）以及埃博拉病毒感染的治療。此次發(fā)布透露的法匹拉韋臨床結(jié)果顯示，法匹拉韋目前主要在深圳開(kāi)展臨床試驗(yàn)，入組患者達(dá)到70例（包括對(duì)照組），初步臨床結(jié)果顯示了較明顯的療效和較低的不良反應(yīng)。治療后第3到4天，用藥組的病毒核酸轉(zhuǎn)陰率顯著高于對(duì)照組，也是值得期待的一款藥物。

此外，"三強(qiáng)"中的瑞德西韋（Remdesivir）想必大家已經(jīng)很熟悉，其被稱為"人民的希望"被寄予很大的希望，國(guó)內(nèi)"仿制"它的博瑞醫(yī)藥還成功實(shí)現(xiàn)了股票"三連漲"。近日，海南海藥、中科大團(tuán)隊(duì)等也相繼報(bào)道了瑞德西韋（Remdesivir）相關(guān)制劑及工藝的成功開(kāi)發(fā)。也就是說(shuō)，制藥臨床試驗(yàn)成功，瑞德西韋（Remdesivir）的供應(yīng)已經(jīng)有了很大的保障。

國(guó)務(wù)院聯(lián)防聯(lián)控機(jī)制舉行的此次新聞發(fā)布會(huì)還是非常激勵(lì)人心的，讓等待新冠肺炎"特效藥"的人們看到了希望。正如科技部發(fā)言人所說(shuō)，初步角逐初的三個(gè)"特效藥"中，已經(jīng)上市的磷酸氯喹在安全上可能更具優(yōu)勢(shì)，而且從國(guó)內(nèi)供應(yīng)來(lái)看，磷酸氯喹也更具優(yōu)勢(shì)。但在未來(lái)的1/3角逐中，磷酸氯喹（Chloroquine）、法匹拉韋（Favipiravir）、瑞德西韋（Remdesivir），無(wú)論哪一個(gè)勝出成為"神藥"，對(duì)抗擊新冠肺炎都是一大勝利！而且，近期還有數(shù)十項(xiàng)其他藥物開(kāi)展關(guān)于新冠肺炎的臨床研究，后續(xù)還會(huì)不會(huì)有"黑馬"殺出，值得期待！

參考資料：

1. http://www.chinanews.com/sh/2020/02-15/9092318.shtml；

2. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro，2020；

3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/009768Orig1s051lbl.pdf。

作者簡(jiǎn)介：覓苓，藥學(xué)碩士，生物制藥專業(yè)，長(zhǎng)期從事新藥研發(fā)，長(zhǎng)期關(guān)注剖析國(guó)內(nèi)外藥物市場(chǎng)動(dòng)態(tài)，擅長(zhǎng)生物藥物及小分子藥物研發(fā)。

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