N-羥乙基吡咯烷是如何合成的

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來(lái)源：CPhI制藥在線

2019-12-17

我們都知道，藥物合成是藥物化學(xué)的重點(diǎn)，它是藥物設(shè)計(jì)和藥物改造的關(guān)鍵點(diǎn)，N-羥乙基吡咯烷在醫(yī)藥工業(yè)中占有比較中的地位，可以制作藥物制劑的活性成分。

我們都知道，藥物合成是藥物化學(xué)的重點(diǎn)，它是藥物設(shè)計(jì)和藥物改造的關(guān)鍵點(diǎn)，N-羥乙基吡咯烷在醫(yī)藥工業(yè)中占有比較中的地位，可以制作藥物制劑的活性成分?？梢酝ㄟ^(guò)半合成、化學(xué)合成的方法合成，經(jīng)過(guò)很多化學(xué)單元反應(yīng)和復(fù)雜的操作完成。那么N-羥乙基吡咯烷是如何合成的呢？下面就來(lái)給大家講解。

N-羥乙基吡咯烷

N-羥乙基吡咯烷一般用于有機(jī)合成，它自身的合成又是怎么樣呢。N-羥乙基吡咯烷英文名稱簡(jiǎn)寫(xiě)為NVP,通常它的合成辦法有乙炔法和非乙炔法，前者是應(yīng)用比較早，也日臻成熟的合成方法，但是這種方法操作溫度和壓力比較高，乙炔又容易爆炸，因而十分危險(xiǎn)，工藝流程比較長(zhǎng)，非常麻煩。非乙炔法就有吡咯烷酮法、r-丁內(nèi)酯法等等。r-丁內(nèi)酯法非常有工業(yè)化的前景，這個(gè)合成辦法具有很多優(yōu)點(diǎn)，譬如安全性很高、合成步驟少、環(huán)境污染比較少?，F(xiàn)在改進(jìn)Y分子篩為催化劑，采用r-丁內(nèi)酯法兩步合成N-羥乙基吡咯烷,這個(gè)方法提升了產(chǎn)物的收率，而且可以大大縮短了胺解反應(yīng)的時(shí)間。這個(gè)方法需要的原料主要有，純度比較高的r-丁內(nèi)酯，乙醇胺、NAY分子篩；工業(yè)原料；其他的試劑都是分析純。

兩步法合成N-羥乙基吡咯烷過(guò)程之中，原料乙醇胺不太需要過(guò)量，原料配比降低到理論值，就可以節(jié)省原料費(fèi)用。把HY分子篩作為NHHB脫水催化劑之后，縮短了反應(yīng)時(shí)間，而且催化劑的性能比較穩(wěn)定，可以重復(fù)使用。

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