2019年03月28日，阿斯利康與第一三共簽訂Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201)全球合作開發(fā)和商業(yè)化協(xié)議，首付款13.5億美元，里程碑金55.5億美元，阿斯利康此次大手筆購入腫瘤資產(chǎn)，這讓該款即將進(jìn)入上市申請的HER2抗體歐聯(lián)藥物再次引起廣泛關(guān)注。
69億美元大手筆購入，Trastuzumab Deruxtecan到底有多么優(yōu)秀？FDA已授予該款藥物突破性療法和快速通道資格，藥物的美國上市指日可待，藥物上市將會給HER2+腫瘤患者帶來更多選擇。
近幾年，隨著Tagrisso (奧希替尼)，Imfinzi (durvalumab), Lynparza (奧拉帕利) 等為代表的腫瘤產(chǎn)品的成功，阿斯利康腫瘤業(yè)務(wù)已經(jīng)成長為其3大核心業(yè)務(wù)之一。
2019年Trastuzumab Deruxtecan值得關(guān)注的里程碑事件：
本文關(guān)注Trastuzumab Deruxtecan，梳理其臨床試驗(yàn)開發(fā)進(jìn)展，最后附上阿斯利康-第一三共合作協(xié)議。
一． DS-8201 VS Kadcyla
Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201) 是一款靶向HER2的抗體偶聯(lián)藥物，trastuzumab偶聯(lián)一個喜樹堿衍生物，即新型的拓?fù)洚悩?gòu)酶-I抑制劑，偶聯(lián)位點(diǎn)Cysteine。
阿斯利康官網(wǎng)
DS-8201 VS Kadcyla：
DS-8201的優(yōu)勢表現(xiàn)在以下幾個方面：
1. 偶聯(lián)的藥物是一款新型的喜樹堿衍生物，該款藥物具有更強(qiáng)的穿透性，bystander殺傷效應(yīng)更為強(qiáng)大；
2. 具有更高的DAR，DS-8201可達(dá)到7～8，相比較而言，Kadcyla為3～4.
3. 藥物給trastuzumab耐藥患者帶來更多選擇。
DS-8201更為積極、極具前景的臨床數(shù)據(jù)：
1. 乳腺癌：HER2 low + HR陽
Sources:
1-PALOMA-2，NCT01740427
2-PALOMA-3，NCT01942135
3-SOLAR-1，NCT01938430
4-Cortes et al. Lancet 2011; Kaufman et al. J Clin Oncol. 2015; Rha et al. Breast Cancer Res
Treat. 2005.; Gradishar et al. J Clinical Oncol. 2005
2. 其他癌癥：HER2陽/突變
Sources:
1-Iwata et al, ASCO 2018 Abstract #2501
2-Tsurutani et al, WCLC 2018 Abstract #13325;
3-ToGA，NCT01041404
4-RAINBOW，NCT01170663
5-GATSBY，NCT01641939
6-FLAURA，NCT02296125
7-ALEX，NCT02075840
8-KEYNOTE-189，NCT02578680
9-Li et al, JCO 2018, N=18
二． 即將遞交首個BLA：Trastuzumab Deruxtecan聚焦HER2陽性癌癥
相比Kadcyla，trastuzumab等，Trastuzumab Deruxtecan具有明顯臨床優(yōu)勢，F(xiàn)DA授予其突破性療法認(rèn)定！
截至目前，Trastuzumab Deruxtecan有多項(xiàng)臨床試驗(yàn)正在推進(jìn)，其中主要臨床試驗(yàn)總結(jié)為下表：
其中，DESTINY-Breast01非常值得關(guān)注的一個注冊臨床試驗(yàn)，阿斯利康稱，2019年下半年預(yù)計公布DESTINY-Breast01關(guān)鍵數(shù)據(jù)，同時，該注冊臨床試驗(yàn)將會支持即將中美遞交的上市申請！
三．69億美元：阿斯利康大手筆購入重磅腫瘤資產(chǎn)
HER2靶點(diǎn)是一個經(jīng)典的、成熟的藥物靶點(diǎn)，DS-8201以其獨(dú)特的優(yōu)勢，仍具有光明的、極具競爭力的市場前景，藥物定位HER2+癌癥，將可能革新未來HER2+/low 乳腺癌患者的治療方案，同時亦將給HER2+胃癌、結(jié)直腸癌、非小細(xì)胞肺癌等帶來更多的治療選擇！
DS-8201未來的市場增長潛力
阿斯利康與第一三共協(xié)議條款：
1. 轉(zhuǎn)讓方第一三共，受讓方阿斯利康；
2. 阿斯利康獲得DS-8201單藥或是聯(lián)合療法的全球（除日本）的開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益；
3. 第一三共獲得，首付款13.5億美元，里程碑付款55.5億美元，總計69億美元；
4. 雙方共負(fù)盈虧，五五分成；
5. 第一三共未來主要負(fù)責(zé)美國、歐盟個別國以及其他個別市場的銷售；
6. 阿斯利康未來主要負(fù)責(zé)中國、澳大利亞、加拿大和俄羅斯的銷售。
近幾年，隨著Tagrisso (奧希替尼)，Imfinzi (durvalumab), Lynparza (奧拉帕利) 等為代表的腫瘤產(chǎn)品的成功，阿斯利康腫瘤業(yè)務(wù)已經(jīng)成長為其3大核心業(yè)務(wù)之一，毫無疑問，DS-8201以其優(yōu)異的臨床收益和廣闊的市場前景， 藥物開發(fā)完美契合阿斯利康長期醫(yī)藥發(fā)展戰(zhàn)略，藥物開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益的獲得進(jìn)一步夯實(shí)阿斯利康的核心腫瘤業(yè)務(wù)！
作者簡介：1°C，醫(yī)藥行業(yè)從業(yè)人員，希望自己的專業(yè)文字會越來越有溫度，醫(yī)藥知識能夠服務(wù)更多人，打破信息知識的壁壘！
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