一種普通獸藥治愈癌癥？傳奇的驅(qū)蟲(chóng)藥芬苯達(dá)唑

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作者：上海灘小藥師來(lái)源：CPhI制藥在線

2019-05-10

新近發(fā)現(xiàn)芬苯達(dá)唑清除癌細(xì)胞可能有其獨(dú)特的機(jī)制，目前還需要科學(xué)家進(jìn)行進(jìn)一步的研究。另外，對(duì)芬苯達(dá)唑的低生物利用度的機(jī)制分析，可能在將來(lái)通過(guò)設(shè)計(jì)藥劑新策略和改變?cè)撍幋鷦?dòng)力學(xué)性質(zhì)等方法，以此增強(qiáng)其全身治療中的治療功效，并為癌癥患者帶來(lái)福音。

單桶裝芬苯達(dá)唑粉

獸用藥驅(qū)蟲(chóng)藥芬苯達(dá)唑（fenbendazole）抗蟲(chóng)譜與阿苯達(dá)唑相似，作用略強(qiáng)。芬苯達(dá)唑在動(dòng)物體內(nèi)代謝成為亞砜（具有活性的奧芬達(dá)唑）和砜，主要用于畜禽線蟲(chóng)病和絳蟲(chóng)病。作為一種養(yǎng)殖場(chǎng)常用的獸用藥，其規(guī)格與普通的藥品不同，一般為袋裝或桶裝，每桶25公斤。默沙東中國(guó)就有芬苯達(dá)唑的獸藥粉出售，其商品名為胖可求。最近，有報(bào)道其具有治愈癌癥的奇效，本文來(lái)做一分析。

案例：完全清除癌細(xì)胞， 3月治愈美國(guó)患者

2016年美國(guó)一男子Joe在被診斷出患有小細(xì)胞肺癌。盡管他接受了該疾病的相關(guān)治療，到第二年年初時(shí)，他的癌細(xì)胞已經(jīng)擴(kuò)散至胃、頸、胰腺和骨。當(dāng)?shù)蒯t(yī)生建議他回家姑息治療，并預(yù)判其這種情況只剩下三個(gè)月的生存時(shí)間了。Joe在絕望時(shí)刻，嘗試了一種獸用藥驅(qū)蟲(chóng)藥芬苯達(dá)唑。三個(gè)月后，當(dāng)他進(jìn)行最后一次檢查時(shí)，醫(yī)生驚訝的發(fā)現(xiàn)Joe身體的任何部位的癌細(xì)胞都不存在，都消失了。雖然，這是一個(gè)非常令人驚喜的事實(shí)。但是，其實(shí)Joe與此同時(shí)也參與了一項(xiàng)治療癌癥的臨床試驗(yàn)。雖然在接受藥物臨床試驗(yàn)的1100名患者中Joe是唯一一名被發(fā)現(xiàn)所有癌細(xì)胞被清除的患者，但是這也不能排除有一部作用是來(lái)自于臨床試驗(yàn)的藥物。因此，許多臨床醫(yī)生對(duì)對(duì)這種藥物的抗癌療效和安全性持懷疑態(tài)度，因其可能給癌癥患者帶去虛假的希望，并且可能影響正常的治療。

分子結(jié)構(gòu)式

這種古老的驅(qū)蟲(chóng)藥，安全性較高

驅(qū)蟲(chóng)藥芬苯達(dá)唑是一種非常古老的藥物。芬苯達(dá)唑是一種廣譜苯并咪唑驅(qū)蟲(chóng)藥，主要用于治療動(dòng)物的胃腸寄生蟲(chóng)，包括常見(jiàn)的絳蟲(chóng)等。芬苯達(dá)唑可有效治療多種動(dòng)物腸道寄生蟲(chóng)，包括弓形體蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)和滴蟲(chóng)。在狗身上，它對(duì)大多數(shù)腸道寄生蟲(chóng)和線蟲(chóng)都有效。在狗身上，它也被用來(lái)治療肺蠕蟲(chóng)，但是需要更長(zhǎng)的治療時(shí)間和更大的劑量。同時(shí)，芬苯達(dá)唑也具有一定的**，主要是骨髓抑制相關(guān)的**。總體來(lái)說(shuō)，在推薦的治療劑量下，芬苯達(dá)唑被認(rèn)為是一種較為安全的驅(qū)蟲(chóng)藥。作為獸用藥，芬苯達(dá)唑已在世界范圍內(nèi)獲得許可，用于治療和控制食品和非食品動(dòng)物物種中的寄生蟲(chóng)感染30多年，其安全性已得到很好的證實(shí)。

芬苯達(dá)唑

芬苯達(dá)唑是一種淺棕灰色無(wú)味，無(wú)味結(jié)晶粉末，不溶于水，是一種廣譜獸用驅(qū)蟲(chóng)藥，主要用于狗，馬，牛和豬等畜牧業(yè)動(dòng)物中。作為一種獸用驅(qū)蟲(chóng)藥，芬苯達(dá)唑在多數(shù)物種中的胃腸道的吸收性很差。吸收后，芬苯達(dá)唑迅速被肝微粒體代謝。第一代謝產(chǎn)物是奧芬噠唑，其由磺化氧化產(chǎn)生。奧芬噠唑進(jìn)一步被氧化成奧芬噠唑砜。

新發(fā)現(xiàn)抗癌活性并不驚奇，苯并咪唑類(lèi)藥物均有

就藥理作用機(jī)制而言，芬苯達(dá)唑?qū)儆诒讲⑦溥蝌?qū)蟲(chóng)劑，其通過(guò)直接結(jié)合寄生蟲(chóng)微管蛋白單體破壞微管功能起作用，其中β-微管蛋白是主要的苯并咪唑靶標(biāo)。芬苯達(dá)唑在體內(nèi)主要以其氧化的奧芬噠唑形式存在，可抑制寄生蟲(chóng)的微管蛋白聚合成微管，干擾線蟲(chóng)細(xì)胞的基本結(jié)構(gòu)和功能特性，例如細(xì)胞骨架形成和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的運(yùn)輸。另外，芬苯達(dá)唑還會(huì)干擾蠕蟲(chóng)的能量代謝和細(xì)胞穩(wěn)態(tài)。同時(shí)抑制和減少葡萄糖的攝取，并且對(duì)線粒體反應(yīng)產(chǎn)生干擾，導(dǎo)致三磷酸腺苷的可用性降低。因此苯并咪唑?qū)Ω鞣N寄生蟲(chóng)卵具有殺卵作用。這種效應(yīng)被認(rèn)為是由于已經(jīng)在卵發(fā)育的非常早期階段抑制微管形成，這對(duì)于蛔蟲(chóng)來(lái)說(shuō)是子宮內(nèi)的。并且，已有的研究顯示，基于多種藥理機(jī)制，苯并咪唑類(lèi)藥物由乳腺癌蛋白均有一定的抑制作用。例如，阿苯達(dá)唑在已有的研究中已經(jīng)顯示出明確的抗腫瘤活性。

芬苯達(dá)唑沒(méi)有開(kāi)發(fā)成抗癌藥，有其內(nèi)在原因

阿苯達(dá)唑，芬苯達(dá)唑及其亞砜衍生物是具有廣譜驅(qū)蟲(chóng)活性的甲基氨基甲酸酯苯并咪唑類(lèi)藥物均顯示出了一定的體外出抗腫瘤活性，這可能與其抗寄生蟲(chóng)的微管抑制作用有關(guān)。但是，由于芬苯達(dá)唑及其亞砜代謝物很難從胃腸道吸收，其很難被開(kāi)發(fā)成用于治療人體全身性腫瘤的藥物。相反，對(duì)于腸腔寄生蟲(chóng)的治療，這種低吸收率反而是一種理想的狀態(tài)，因?yàn)樗幬锊晃?，就在腸道中留存時(shí)間長(zhǎng)，濃度高，更容易殺死寄生蟲(chóng)，同時(shí)幾乎沒(méi)有全身吸收的**風(fēng)險(xiǎn)。然而，如果將其直接應(yīng)用于癌癥治療，尤其是全身的身體其他部位的治療，需要大幅提高用藥劑量，其難度較大,并且存在風(fēng)險(xiǎn)。

小結(jié)

綜上所述，新近發(fā)現(xiàn)芬苯達(dá)唑清除癌細(xì)胞可能有其獨(dú)特的機(jī)制，目前還需要科學(xué)家進(jìn)行進(jìn)一步的研究。另外，對(duì)芬苯達(dá)唑的低生物利用度的機(jī)制分析，可能在將來(lái)通過(guò)設(shè)計(jì)藥劑新策略和改變?cè)撍幋鷦?dòng)力學(xué)性質(zhì)等方法，以此增強(qiáng)其全身治療中的治療功效，并為癌癥患者帶來(lái)福音。

參考文獻(xiàn)

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