格列衛(wèi)成分是什么

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來源：CPhI制藥在線

2019-04-17

格列衛(wèi)是一種分子靶向抗癌藥，臨床用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤。

格列衛(wèi)成分

現(xiàn)在市場上的藥物多是西藥，而西藥的內(nèi)容物多是合成化學(xué)物質(zhì)，并且還是由多種物質(zhì)按照不同比例混合，在一定條件下制備而成的。其中含量多的為主要成分，較少的為輔料，臨床為了方便記憶通常是以主要成分來命名。格列衛(wèi)是一種分子靶向抗癌藥，臨床用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤。那么，格列衛(wèi)成分是什么？

格列衛(wèi)適用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；用于治療不能切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。其活性成份為甲磺酸伊馬替尼，臨床證明甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細(xì)胞系細(xì)胞、費(fèi)城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。

此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)細(xì)胞表達(dá)活性kit突變，體外實(shí)驗(yàn)顯示格列衛(wèi)抑制GIST細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其凋亡。

有極少在臨床產(chǎn)生耐藥的報(bào)道，關(guān)于格列衛(wèi)耐藥的發(fā)生，初始耐藥(從開始治療即無效)和繼發(fā)耐藥的區(qū)別是在整個(gè)格列衛(wèi)的暴露進(jìn)程中顯示無效，Bcr-Ab1酪氨酸激酶，在疾病進(jìn)程中增加，即為產(chǎn)生耐藥的分子機(jī)制。在治療的患者中產(chǎn)生耐藥發(fā)生率很低，或者是沒有按照要求服藥。因此，治療應(yīng)盡早開始，同時(shí)服用的劑量應(yīng)嚴(yán)格按要求。

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