槲皮素（quercetin）因其堿性水溶液呈黃色又名槲皮黃素，不溶于水且味苦。槲皮素廣泛存在于自然界中，其英文名"quercetin"揭示其最初來(lái)源于植物--櫟樹(shù)（英文名：quercetum）。槲皮素在茶葉，蘋(píng)果，洋蔥，西紅柿，西蘭花等多種食品中含量豐富。在植物體內(nèi)，槲皮素發(fā)揮一種天然的植物生長(zhǎng)素運(yùn)輸?shù)囊种谱饔?，?duì)植物的正常生長(zhǎng)發(fā)育極其重要。槲皮素是許多其他類(lèi)黃酮苷的苷元（組成部分），例如，槲皮素與鼠李糖結(jié)合形成槲皮苷，與蕓香糖結(jié)合形成蘆丁，與阿拉伯糖結(jié)合形成番石榴苷，與乳糖結(jié)合形成金絲桃苷等。
槲皮素一般可作為保健品，常被用于增加免疫力或是預(yù)防感染。槲皮素具有多種功效，具有較好的祛痰、止咳作用，并有一定的平喘作用，用于治療慢性支氣管炎。此外還有降低血壓、增強(qiáng)毛細(xì)血管抵抗力、減少毛細(xì)血管脆性、降血脂、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈血流量等作用，對(duì)冠心病及高血壓患者也有輔助治療作用。我們每日攝取的蔬菜水果富含生物性黃酮類(lèi)，大部分就是槲皮素類(lèi)，可見(jiàn)此類(lèi)化合物在人類(lèi)飲食中的重要性。
在抗癌方面，槲皮素已有眾多研究顯示其對(duì)各種癌細(xì)胞具有抑制作用。就具體作用機(jī)制而言，槲皮素具有多種生物學(xué)作用，抑制癌細(xì)胞內(nèi)多種酶參與細(xì)胞增殖、信號(hào)傳導(dǎo)途徑。低劑量的槲皮素發(fā)揮癌細(xì)胞特異性增殖抑制作用，這種抑制作用是由G1期細(xì)胞周期停滯引起的。槲皮素誘導(dǎo)p21 CDK抑制劑伴隨pRb磷酸化的降低，pRb通過(guò)捕獲E2F1抑制G1/S細(xì)胞周期進(jìn)程。低劑量的槲皮素誘導(dǎo)輕度DNA損傷和Chk2活化，這是槲皮素對(duì)p21表達(dá)的主要調(diào)節(jié)因子。此外，槲皮素下調(diào)細(xì)胞周期蛋白B1和CDK1，這是G2/M細(xì)胞周期進(jìn)程的重要組成部分。通過(guò)槲皮素抑制關(guān)鍵轉(zhuǎn)錄因子NF-Y向細(xì)胞周期蛋白B1基因啟動(dòng)子的募集導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄抑制。該研究證明，通過(guò)抑制細(xì)胞周期進(jìn)展，可以實(shí)現(xiàn)生理學(xué)相關(guān)劑量的槲皮素的化學(xué)預(yù)防功效。另一方面，也有研究顯示槲皮素在聯(lián)合常用化療劑或放療的過(guò)程中使用，具有一定的協(xié)同效應(yīng)，并具有一定的應(yīng)用前景。例如，槲皮素可作用于化學(xué)增敏和放射增敏化療也作為抗輻射，保護(hù)正常細(xì)胞的免受化療和放療副作用的困擾，這些優(yōu)點(diǎn)可以顯著提升其抗癌治療作用。
然而，去年10月世界衛(wèi)生組織國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的致癌物清單中，櫟樹(shù)提取物槲皮素名列3類(lèi)致癌物清單中。事實(shí)上，3類(lèi)致癌物與我們通常理解的致癌物的含義不同。3類(lèi)致癌物指的是現(xiàn)有證據(jù)不能對(duì)人類(lèi)致癌性進(jìn)行確認(rèn)，即致癌性證據(jù)是不充分的。如茶、咖 啡 因、糖精及其鹽、安定、氧化鐵、有機(jī)鉛化合物、靜電磁場(chǎng)、三聚氰胺及汞與其無(wú)機(jī)化合物等均是3類(lèi)致癌物，3類(lèi)致癌物的準(zhǔn)確定義應(yīng)該是尚未確定是否有致癌潛力的化合物。
因此，槲皮素雖然名列3類(lèi)致癌物清單中，但尚不能確定其是否有致癌潛力。槲皮素具有抗氧化、清除自由基，抑制脂質(zhì)過(guò)氧化等多種功效，可以抗氧化，保護(hù)心血管健康，在抗癌方面也顯示出較好的作用。不過(guò)，這類(lèi)的研究數(shù)據(jù)均來(lái)自于細(xì)胞學(xué)實(shí)驗(yàn)或動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，直接在人體中使用是否起效仍待更多的驗(yàn)證。對(duì)于槲皮素類(lèi)保健品筆者并不推薦使用，因其不同于其他保健品，槲皮素及其類(lèi)似物通過(guò)蔬菜水果即可足夠攝取。
作者簡(jiǎn)介：藕美，藥物化學(xué)碩士，主管藥師，主要研究方向：液相色譜串聯(lián)質(zhì)譜技術(shù)，臨床藥物的檢測(cè)，治療藥物的監(jiān)測(cè)以及藥物代謝的研究。
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