相比于肺癌、肝癌、腎癌、淋巴癌這些常聽說的癌種,甲狀腺癌好像不太常聽說,是,沒錯。其一,這主要是由于甲狀腺癌不是我國高發(fā)癌種,具有地域及性別特征,女性發(fā)病率大于男性,是男性發(fā)病率的3倍,并且在我國浙江省沿海一帶發(fā)病率。第二,甲狀腺癌不同其他惡性癌種一樣,甲狀腺癌中占95%亞型的甲狀腺乳頭狀癌,經(jīng)規(guī)范化治療,預后非常良好,5和10年生存率分別可達到97%和93%,治愈率接近85%。
甲狀腺癌分子靶向治療藥物
分子靶向治療已成為治療晚期甲狀腺癌的新方法。研究表明,RET基因、RAS基因、BRAF 基因和 VEGF 基因等與甲狀腺癌發(fā)病密切相關,為分子靶向治療奠定了基礎。治療甲狀腺癌的靶向藥物多為一些多靶點的替尼類藥物,70%的甲狀腺乳頭狀癌(PTC)是由 BRAF 突變、RAS 突變及RET/PTC 基因重排引起的 。
甲狀腺癌最全分子靶向治療藥物如下所示。
侖伐替尼(樂衛(wèi)瑪®):甲磺酸侖伐替尼是一種口服多受體酪氨酸激酶抑制劑,靶點:PDGFR-α、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3/4、KIT、RET、VEGFR1。侖伐替尼用于治療復發(fā)或進展性及**碘難治的分化型甲狀腺癌,中位無進展生存期:18.3個月;客觀緩解率:65%。
阿西替尼(英立達®):阿西替尼用于RAI 難治性甲狀腺癌。靶點:VEGFR1/2/3、PDGFR。
培唑帕尼(維全特®):靶點:PDGFR-α/β、VEGFR1/2/3、ITK、CSF1R、B-raf、KIT、FGFR1/3、LCK。
索拉非尼(多吉美®):索拉非尼是一種激酶抑制劑,能同時抑制多種存在腫瘤細胞并參與腫瘤細胞信號傳導,血管生成和細胞凋亡的細胞內激酶和細胞表面激酶,靶點:VEGFR1/2/3、PDGFR-β、B-raf、KIT、RET、C-Raf、FLT3。索拉非尼用于治療局部復發(fā)或轉移性、漸進性、分化型并且難以用**碘治療的甲狀腺癌,中位無進展生存期:10.8個月;中位總生存期:42.8個月;中位持續(xù)緩解時間:10.2個月。
舒尼替尼(索坦®):靶點:PDGFR-α/β、VEGFR1/2/3、CSF1R、KIT、RET、FLT3。
凡德他尼(Caprelsa ®):于2011年11美國首批,中國還沒有獲批上市,目前有仿制藥在研。靶點:Eph receptors、EGFR、TIE2、BRK、RET、VEGFR、SRC。凡德他尼為一種多靶點受體酪氨酸激酶(RTKs)抑制劑,用于癥狀性或漸進性的不可切除的局部晚期或轉移性的甲狀腺髓樣癌患者的治療,客觀緩解率:44%;中位總生存期:81.6個月。
維羅非尼(佐博伏®):靶點:B-raf。
卡博替尼(Cometriq ®):于2012年11月美國首批,中國還沒有獲批上市,目前有仿制藥在研。靶點:VEGFR1/2/3、TYRO3、ROS、UFO、TIE2、c-Met/HGFR、KIT、NTRK2、RET。卡博替尼為一種多受體酪氨酸激酶抑制劑,用于治療進行性、轉移性甲狀腺髓樣癌(MTC),中位無進展生存期:11.2個月;中位緩解持續(xù)時間:14.7個月;中位總生存期:26.6個月。
依維莫司(飛尼妥®):靶點:mTORC2、mTORC1。
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