甲氧芐啶合成過程是怎樣的

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來源：CPhI制藥在線

2018-12-05

甲氧芐啶近幾十年來作為殺菌劑和殺菌增效劑在醫(yī)藥行業(yè)得到極其廣泛的應用。它不僅與磺胺類藥物聯(lián)合應用有優(yōu)良的協(xié)同增效作用，而且對多種生物抗生素和合成抗生素也有良好增效作用，因而在臨床醫(yī)療和獸醫(yī)畜牧業(yè)都得到廣泛的應用，成為我國醫(yī)藥行業(yè)的支柱產品之一。

甲氧芐啶

下面我們簡單介紹一下甲氧芐啶合成過程，希望打擊對于這種抗生素藥物有更多的了解。以下是兩種具體的合成案例：

實施例1在1000mL四口燒瓶中(配有回流分水器)，加入TMB49g(0.25mo1)，苯胺基丙腈42.5g(0.29mol)，二甲亞砜150mL，甲醇鈉15g，甲苯lOOmL，升溫至ll(TC，回流反應帶水至分水器中無水珠生成時，停止反應，減壓蒸餾甲苯，然后加入400mL水，攪拌降溫至5-l(TC，抽濾，烘干后得產品78.5g(收率97%)。mp:132.5-132.5°C。取上述化合物32g，鹽酸胍19g，甲醇鈉50g，加入500mL三口瓶中，加入乙醇100mL，加熱回流反應l小時，蒸出部分溶劑，加入100mL水，攪拌降溫至5-l(TC，抽濾，烘干后得TMP27.5g(收率96%)。mp:201.5-201.7°C;HPLC含量98.7%。

實施例2:在2000mL四口燒瓶中(配有回流分水器)，加入TMB98g(0.5mo1)，苯胺基丙腈85(0.58mol)g，二甲亞砜250mL，甲醇鈉50g，苯300mL，升溫85。C回流分水，至分水器中無水珠生成時，停止反應，減壓回收苯，然后加入水750mL,攪拌降溫至5-10。C，抽濾，烘干后得產品155g(收率95.5%)。mp:132.0-132.2。C。取上述化合物64g，鹽酸胍38g，甲醇鈉100g，加入1000mL三口瓶中，加入乙醇200mL，加熱回流反應l小時，蒸出部分溶劑，加入200mL水，攪拌降溫至5-10。C，抽濾得產品56g(收率96.1%)。mp:201.6-201.8°C;HPLC含量:98.8%。

通過以上兩個案例，我們調整了不同的試驗數(shù)據(jù)，可以看出其產出率幾乎是相同的。而這種制備方法相較傳統(tǒng)的，污染性更小，相信后面一定能夠走出實驗室大門，推向市場。