和黃中國(guó)醫(yī)藥科技有限公司（Chi-Med）近日公布了在中國(guó)開展的評(píng)估靶向抗癌藥呋喹替尼（fruquintinib）三線治療晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的III期臨床研究FALUCA（NCT02691299）的結(jié)果。結(jié)果顯示，該研究未能達(dá)到主要終點(diǎn)。消息發(fā)布后，該公司股價(jià)暴跌19%。
FALUCA是一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照、多中心、III期注冊(cè)研究，在之前已接受兩種系統(tǒng)性化療方案治療失敗的晚期非鱗狀NSCLC患者中開展。研究中，527例患者以2:1的比例隨機(jī)進(jìn)入2個(gè)治療組：1）呋喹替尼治療組：劑量為5mg，每日口服一次，每個(gè)療程服藥3周停藥1周，同時(shí)給予支持護(hù)理（BSC）；2）安慰劑組：給予安慰劑和BSC。研究的主要終點(diǎn)為總生存期（OS），次要終點(diǎn)包括無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）、總緩解率（ORR）、疾病控制率（DCR）、緩解持續(xù)時(shí)間（DoR）。
結(jié)果顯示，與安慰劑相比，呋喹替尼未能使OS達(dá)到統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著改善，沒有達(dá)到研究的主要終點(diǎn)。然而，與安慰劑相比，呋喹替尼在包括PFS、ORR、DCR、DoR在內(nèi)的所有次要終點(diǎn)方面均有統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著改善。該研究中的安全性與先前研究中觀察到的一致。完整的詳細(xì)結(jié)果將在即將召開的科學(xué)會(huì)議上公布。
和黃醫(yī)藥主席Simon To表示，“雖然研究表明呋喹替尼在這一非常具有挑戰(zhàn)性的肺癌患者群體中將疾病進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)顯著降低，但我們感到失望的是，這一治療益處沒有轉(zhuǎn)化為OS的增加。但我們?nèi)匀幌嘈?，呋喹替尼的高選擇性和低脫靶**是其主要的差異化特征。最近，呋喹替尼首次獲批單藥治療晚期結(jié)直腸癌，即將在中國(guó)上市。此外，呋喹替尼與免疫療法聯(lián)合用藥在中國(guó)和美國(guó)的合作啟動(dòng)，也將加強(qiáng)我們對(duì)呋喹替尼的信念。”
呋喹替尼是一種口服小分子血管生成抑制劑，可高度選擇性、強(qiáng)效抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體激酶家族（VEGFR 1、2、3），該激酶家族在腫瘤新生血管生成中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。呋喹替尼通過抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞表面的VEGFR磷酸化及下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞的增殖、遷移和管腔形成，從而抑制腫瘤新生血管的形成，切斷腫瘤快速生長(zhǎng)所需的血液供應(yīng)，發(fā)揮腫瘤生長(zhǎng)抑制效應(yīng)。
呋喹替尼目前正由和黃醫(yī)藥與禮來(lái)合作開發(fā)。今年9月，呋喹替尼獲得中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)單藥治療晚期結(jié)直腸癌，成為中國(guó)第一個(gè)自主研發(fā)并進(jìn)入主流腫瘤學(xué)適應(yīng)癥的藥物。在中國(guó)市場(chǎng)，呋喹替尼膠囊將以商品名愛優(yōu)特®（Elunate）進(jìn)行銷售。雙方當(dāng)前正在中國(guó)和美國(guó)開展多項(xiàng)臨床研究，評(píng)估呋喹替尼聯(lián)合免疫檢查點(diǎn)抑制劑、化療及其他靶向制劑治療多種類型腫瘤的潛力。（詳見：全球首批！和記黃埔醫(yī)藥呋喹替尼膠囊將在中國(guó)上市）
在2017年，抗血管生成療法（包括單克隆抗體和小分子藥物）的全球市場(chǎng)超過了180億美元。和黃醫(yī)藥從2007年開始研究呋喹替尼，并發(fā)現(xiàn)該藥與其他已批準(zhǔn)上市的小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI）相比，具有提高激酶選擇性、更一致的靶標(biāo)覆蓋等差異化特征，從而使該藥具有最小化的脫靶**、更高的耐受性、獲得更好的臨床療效。和黃醫(yī)藥表示，呋喹替尼有潛力成為能夠治療多種實(shí)體瘤的“同類”VEGFR抑制劑。
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