吃格列衛(wèi)多久能吸收

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2018-07-27

有別于針劑藥物，一般的片劑和膠囊通過(guò)口服之后是需要通過(guò)消化系統(tǒng)，最后才進(jìn)入血液循環(huán)，進(jìn)而才起到治病的作用的。而這整個(gè)過(guò)程都是藥物藥代動(dòng)力學(xué)的重要內(nèi)容。格列衛(wèi)是一種口服的治療慢粒白血病的藥物，具有極大的藥用價(jià)值。

格列衛(wèi)

格列衛(wèi)的藥代動(dòng)力學(xué)是在25-1000㎎劑量范圍，在單劑量和達(dá)穩(wěn)態(tài)后評(píng)價(jià)的。格列衛(wèi)劑量在25-1000㎎范圍內(nèi)，其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量在達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)為1.5-2.5倍。

一、吸收。格列衛(wèi)的平均絕對(duì)生物利用度為98%,口服后血漿格列衛(wèi)AUC的變異系數(shù)波動(dòng)在40-60%之間。與空腹時(shí)比較，高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11%，tmax延后1.5小時(shí))，AUC略減少(7.4%)。

二、分布。約95%與血漿蛋白結(jié)合，絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。整個(gè)機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L/kg體重,但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。

三、代謝。人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸格列衛(wèi)AUC的16%。格列衛(wèi)是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響合用藥物的代謝。(見(jiàn)【藥物相互作用】)。

四、消除。格列衛(wèi)的消除半衰期為18小時(shí)，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí)，7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81%，其中從糞便中排泄68%，尿中排泄13%。約25%為原藥(尿中5%,大便中20%),其余為代謝產(chǎn)物，在糞便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。

以上就是格列衛(wèi)的藥代動(dòng)力學(xué)的全部過(guò)程，對(duì)此可以充分的了解其吸收的整個(gè)過(guò)程，對(duì)于藥用周期有很大的指導(dǎo)意義。

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