青蒿琥酯藥品的藥理毒理是怎樣的

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來源：CPhI制藥在線

2018-07-25

任何一種藥物的出現(xiàn)都不是偶然的，都是經(jīng)過千百次試驗(yàn)，通過臨床驗(yàn)證最終才出現(xiàn)在市場上的。而在試驗(yàn)過程中，需要重點(diǎn)關(guān)注的是藥物的藥理毒理，以及藥代動(dòng)力學(xué)。那么，青蒿琥酯藥品的藥理毒理是怎樣的？

任何一種藥物的出現(xiàn)都不是偶然的，都是經(jīng)過千百次試驗(yàn)，通過臨床驗(yàn)證最終才出現(xiàn)在市場上的。而在試驗(yàn)過程中，需要重點(diǎn)關(guān)注的是藥物的藥理毒理，以及藥代動(dòng)力學(xué)。那么，青蒿琥酯藥品的藥理毒理是怎樣的？

青蒿琥酯

青蒿琥酯適用于腦型瘧疾及各種危重瘧疾的搶救，口服用藥首劑100mg，第2日起一次50mg，一日2次，連服5日。臨床上未見不良反應(yīng)。如果用量大于2.75mg/kg，可能出現(xiàn)外周網(wǎng)織細(xì)胞一過性降低。

青蒿琥酯藥理毒理如下：

青蒿琥酯對鼠瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響，主要是瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)的改變，該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體、其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，此外對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。提示本品的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能。

可能是青蒿琥酯作用于食物泡膜，從而阻斷了營養(yǎng)攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓，迅速形成自噬泡，并不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲對氚標(biāo)記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。動(dòng)物毒理實(shí)驗(yàn)表明本品有明顯胚胎毒作用。

以上青蒿琥酯藥品的藥理毒理主要是截取于相關(guān)文獻(xiàn)上的資料，如果想更全面地了解青蒿琥酯這種藥品，可以通過其說明書做進(jìn)一步了解。

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