邁蘭Exelon仿制藥獲批上市減輕阿爾茲海默病患者負(fù)擔(dān)

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來源：新浪醫(yī)藥

2018-07-11

日前，世界知名仿制藥巨頭邁蘭(Mylan)宣布在美國推出諾華旗下艾斯能貼片（Exelon Patch）的仿制藥物，藥物劑量分別為4.6 mg / 24小時(shí)，9.5 mg / 24小時(shí)和13.3 mg / 24小時(shí)。

Exelon是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩膽堿神經(jīng)元對(duì)釋放乙酰膽堿的降解，而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，該藥物能選擇性增強(qiáng)腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。因此，其可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。此外，Exelon還可減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白（APP）片段的形成，而淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的主要病理特征之一。

2012年9月4日，諾華公司宣布，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）已核準(zhǔn)更大劑量的艾斯能貼片(卡巴拉汀經(jīng)皮給藥系統(tǒng))用于治療輕至中度阿爾茨海默病(AD)。

FDA之所以批準(zhǔn)規(guī)格為13.3 mg/24小時(shí)的諾華艾斯能貼片，是基于一項(xiàng)對(duì)照試驗(yàn)的48周雙盲階段數(shù)據(jù)，該研究中納入符合預(yù)定功能和認(rèn)知減退標(biāo)準(zhǔn)并正在接受9.5 mg/24小時(shí)劑量貼片治療的輕至中度AD患者。在48周時(shí)，工具性日常生活活動(dòng)量表的評(píng)估顯示，與9.5 mg/24小時(shí)貼片相比，使用13.3 mg/24小時(shí)貼片者的總體功能(聯(lián)合主要終點(diǎn)之一)有顯著改善(P＜0.05)。與較小劑量相比，第24周時(shí)認(rèn)知功能有顯著改善，但48周時(shí)的結(jié)果無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(也是聯(lián)合重要終點(diǎn)之一)。

這項(xiàng)試驗(yàn)報(bào)告的最常見不良反應(yīng)中，艾斯能貼片13.3 mg/24小時(shí)組最常見的事件為惡心、嘔吐、跌倒、體重減輕、用藥部位紅斑、食欲減退、腹瀉和泌尿系感染。13.3 mg/24小時(shí)組發(fā)生上述事件的患者百分率高于9.5 mg/24小時(shí)組。在艾斯能貼片治療期間，應(yīng)監(jiān)測(cè)體重變化。

同樣地，邁蘭仿制藥物此次也獲得了美國FDA關(guān)于該產(chǎn)品新藥申請(qǐng)（ANDA）的最終批準(zhǔn)，該產(chǎn)品被批準(zhǔn)適用于治療與輕度、中度和重度阿爾茨海默病相關(guān)的癡呆癥和治療輕度癡呆癥，以及改善與帕金森病相關(guān)的中度癡呆。

邁蘭總裁Rajiv Malik對(duì)此評(píng)論道：“此次仿制藥物的推出是美蘭攻破研發(fā)開發(fā)和制造難度的另一個(gè)例子，特別是在透皮給藥系統(tǒng)中。此產(chǎn)品的推出也加強(qiáng)了公司不斷發(fā)展的中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)品線，這也是公司持續(xù)關(guān)注的一個(gè)治療領(lǐng)域，因?yàn)槲覀兣楦篮玫氖澜缣峁└玫慕】怠?rdquo;

根據(jù)IQVIA的數(shù)據(jù)，Exelon Patch（4.6 mg / 24小時(shí)，9.5 mg / 24小時(shí)和13.3 mg / 24小時(shí)）截至2018年5月31日以來的美國年銷售額約為2.48億美元。目前，邁蘭有196個(gè)ANDA申請(qǐng)等待FDA批準(zhǔn)，每年的品牌銷售額約為882億美元。

阿爾茨海默病是一種不可逆性大腦退化，導(dǎo)致記憶、認(rèn)知、個(gè)性和其它功能損毀的癡呆，是年齡65歲及以上人群失智的最常見的形式。該病不僅影響患者本人，還嚴(yán)重拖累他們的家庭，家屬需要不離左右照護(hù)他們的親人。這項(xiàng)獲準(zhǔn)使艾斯能貼劑適用范圍能夠覆蓋所有AD患者人群，包括此癥后期嚴(yán)重階段患者，在阿爾茨海默病新藥開發(fā)面臨困境的狀況下，邁蘭仿制藥具有重要的臨床意義。

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