吃格列衛(wèi)有什么反應(yīng)

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來源：CPhI制藥在線

2018-05-16

格列衛(wèi)是瑞士諾華制藥歷經(jīng)半個世紀(jì)研發(fā)出來的一種分子靶向抗癌藥物，進(jìn)入中國市場多年，主要是用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤的。

格列衛(wèi)是瑞士諾華制藥歷經(jīng)半個世紀(jì)研發(fā)出來的一種分子靶向抗癌藥物，進(jìn)入中國市場多年，主要是用于治療慢粒白血病和胃腸道間質(zhì)瘤的。這種藥物雖然有一定的副作用，但是治療效果還是比較明顯的。那么，吃格列衛(wèi)有什么反應(yīng)？

藥物進(jìn)入患者體內(nèi)之后，就開始執(zhí)行治療的命令，一般是會經(jīng)歷以下四個過程的，而且每個過程在人體的反應(yīng)也是不一樣的。

一、吸收。格列衛(wèi)的平均絕對生物利用度為98％,口服后血漿格列衛(wèi)AUC的變異系數(shù)波動在40～60％之間。與空腹時比較，高脂飲食后本藥吸收率輕微降低(Cmax減少11％，tmax延后1.5小時)，AUC略減少(7.4％)。

二、分布。約95％與血漿蛋白結(jié)合，絕大多數(shù)是與白蛋白結(jié)合，少部分與α-酸性糖蛋白結(jié)合，只有極少部分與脂蛋白結(jié)合。整個機(jī)體內(nèi)的總體分布濃度較高,分布容積為4.9L／kg體重,但紅細(xì)胞內(nèi)分布比率較低。體內(nèi)組織中有關(guān)藥物分布情況僅來源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中攝取水平低。

三、代謝。人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物，在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸格列衛(wèi)AUC的16％。格列衛(wèi)是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑，因此，可影響合用藥物的代謝。(見【藥物相互作用】)。

四、消除。格列衛(wèi)的消除半衰期為18小時，其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時，7天內(nèi)約可排泄所給藥物劑量的81％，其中從糞便中排泄68％，尿中排泄13％。約25％為原藥(尿中5％,大便中20％),其余為代謝產(chǎn)物，在糞便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。

通過翻閱格列衛(wèi)的相關(guān)文獻(xiàn)，我們了解到了患者服藥之后的藥物動力學(xué)，已經(jīng)患者體內(nèi)在不同階段的反應(yīng)。

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