高血壓新藥非馬沙坦始于韓國的長效藥物

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作者：藕美來源：CPhI制藥在線

2018-04-23

非馬沙坦作為一種新型抗高血壓藥物，其為氯沙坦的衍生物，患者依從性高，對降低血壓有明顯的效果。臨床研究顯示非馬沙坦具有十分良好的降壓作用，其療效優(yōu)于氯沙坦和纈沙坦。

高血壓新藥非馬沙坦

非馬沙坦（Fimasartan）是一種新型的血管緊張素2受體拮抗劑，最早由韓國保寧制藥研發(fā)，并于2010年在韓國國內獲批用于治療高血壓。目前非馬沙坦已在俄羅斯，墨西哥和巴西上市。

高血壓是一種全球范圍內常見的病癥。高血壓的特點通常毫無癥狀，一般可在常規(guī)檢查或發(fā)生并發(fā)癥（如心臟病發(fā)作或中風）后檢測到該疾病。因此，高血壓被稱為"無聲殺手"。據(jù)估計，全世界有10億人患有高血壓，估計每年約有710萬人死亡。由于壽命延長以及諸如肥胖，缺乏身體活動和不健康飲食等因素的普遍存在，它正成為一個日益普遍的問題。許多發(fā)展中國家，特別是城市社會的流行率已經(jīng)和發(fā)達國家一樣高，已經(jīng)成為一個不容忽視的問題。

對于高血壓的定義，各國均略有不同。美國指南指出，血壓低于120/80 mmHg才是正常的，120-139/80-89 mmHg是高血壓前期，超過此值的任何情況均屬于不正常情況。獨立測試時，高血壓定義為收縮壓> 140 mmHg，舒張壓正常（<80 mmHg）。英國的已經(jīng)將<120 / 80mmHg的血壓定為血壓。 120-129/80-84 mmHg是正常的，130至139/85至89 mmHg是高于正常值。雖然不同的研究已經(jīng)在社區(qū)中使用多種診斷高血壓的臨界點，但任何超過120 mmHg收縮壓的血壓都與心血管風險增加有關。高血壓重要的危害性在于其與心血管危險因素的關系以及隨之而來的總體心血管風險。

血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)中最重要的分子。血管緊張素II可增加心臟收縮和鈉的重吸收，血管肥大和血管收縮對器官和血管具有有害的作用。限制血管緊張素II的作用不僅對降低血壓（BP）有效，而且在預防和改善心力衰竭、腎衰竭、中風和糖尿病性腎神經(jīng)病中具有積極作用。血管緊張素拮抗劑可降低高血壓和亞洲高危人群的心血管事件發(fā)生率。出于這個原因，血管緊張素II拮抗劑被列為歐洲高血壓學會/歐洲心臟病學會（ESH / ESC）指南和日本高血壓治療指南中為高血壓患者開處方的初始藥物。自1995年第一個ARB氯沙坦獲得批準以來，更多的ARBs已經(jīng)開發(fā)出來并被廣泛用作全球的抗高血壓藥物。所有的ARB一般都是相似的，因為它們具有限制血管緊張素II的相同藥理作用機制，但是由于藥物動力學特征的差異，每種ARB都是不同的。一些比較研究顯示，通常新開發(fā)的ARB比早期的ARB更好用，能更好地降低血壓。原因可能是新開發(fā)能與受體更長時間和更緊密的結合，從而發(fā)揮更強的療效。

非馬沙坦作為一種新型抗高血壓藥物，其為氯沙坦的衍生物，患者依從性高，對降低血壓有明顯的效果。臨床研究顯示非馬沙坦具有十分良好的降壓作用，其療效優(yōu)于氯沙坦和纈沙坦。此外，非馬沙坦可以用于輕度肝功能損傷的患者，為高血壓的治療提供了一種新的治療手段。但是，非馬沙坦上市范圍較窄，臨床安全性資料仍舊不足，其長期安全性仍舊值得更進一步的研究。

作者簡介：藕美，藥物化學碩士，主管藥師，主要研究方向：液相色譜串聯(lián)質譜技術，臨床藥物的檢測，治療藥物的監(jiān)測以及藥物代謝的研究。

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