芍藥苷穩(wěn)定性如何

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來源：CPhI制藥在線

2018-04-09

芍藥苷為黃酮類化合物，是白芍和赤芍的主要活性成分之一。具有保肝、抗炎、免疫調(diào)節(jié)等作用。近年來，學者們對芍藥苷的藥理活性進

芍藥苷為黃酮類化合物，是白芍和赤芍的主要活性成分之一。具有保肝、抗炎、免疫調(diào)節(jié)等作用。近年來，學者們對芍藥苷的藥理活性進行越來越多的研究，發(fā)現(xiàn)其在不同環(huán)境下可承產(chǎn)生不同的降解物。那么，芍藥苷穩(wěn)定性如何？

芍藥苷

根據(jù)芍藥苷的性質(zhì)，以下實驗設計并考察其在不同磷酸鹽緩沖液（PBS）及不同溫度條件下的穩(wěn)定性，從而為藥材的提取及制劑的研究提供參考依據(jù)。

一、儀器與試藥

SHIMADZU 高效液相色譜儀，SPD-10A VP UV-VIS 檢測器，LC-10AT 輸液泵；PHS-3C精密 pH 計；DKB-50A 型超級恒溫水槽。

芍藥苷對照品（中國藥品生物制品檢定所，批號：110736-200933[T1]）；芍藥苷提取物（含量>90％）；甲醇；其他試劑均為分析純。

二、芍藥苷穩(wěn)定性研究：

1、溫度對芍藥苷固體粉末的影響：

稱取芍藥苷樣品適量，放入安瓿中，分別于（50±1）℃，（60±1）℃，（70±1）℃，（80±1）℃條件下加熱，并于 0，1，2，3，4，6，8 h 取樣，將樣品溶于甲醇中定容至 50 mL。將樣品稀釋 10 倍，進高效液相色譜（HPLC）進行測定，結(jié)果表明溫度對芍藥苷固體沒有影響，結(jié)果見表 1。

2、pH 值及溫度對芍藥苷降解速率的影響：

稱取芍藥苷樣品適量，分別用 pH2.0，5.0，8.0，9.0 的PBS 緩沖液及水溶解，取適量溶液置于三角瓶中，密封，于（50±1）℃，（60±1）℃，（70±1）℃，（80±1）℃恒溫水浴中，并分別于 0，1，2，3，4，6，8 h 取樣，每次取樣 2 mL，過 0.45 μm 濾膜，進 HPLC 測定各時間點的溶液濃度（Ct），結(jié)果見下圖。結(jié)果表明，芍藥苷在酸性條件下穩(wěn)定性良好，對堿性環(huán)境敏感，在水溶液中已有微弱降解，隨 pH 值增加，降解越來越嚴重。

三、討論：

在實驗過程中，發(fā)現(xiàn)芍藥苷在 PBS=8.0 和 PBS=9.0 溶液中，不同溫度條件下水解產(chǎn)生不同的降解產(chǎn)物，目前尚未見此方面報道，具體化合物結(jié)構(gòu)需進行深入研究。

芍藥苷對堿性環(huán)境和溫度非常敏感，所以在提取過程中應注意避免在堿性的條件下進行。另外由于芍藥苷在堿性環(huán)境下不穩(wěn)定，在制劑中應注意劑型的選擇。

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