本文精選國內(nèi)在研小分子新藥
1.江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司發(fā)現(xiàn)新型FGFR4抑制劑;
2.北京諾誠健華醫(yī)藥科技有限公司發(fā)現(xiàn)新型FGFR抑制劑;
3.深圳市東陽光制藥有限公司發(fā)現(xiàn)新型FXR激動劑;
4.蘇州國匡醫(yī)藥科技有限公司發(fā)現(xiàn)新型IDO抑制劑;
5.江蘇正大天晴制藥公司發(fā)現(xiàn)新型CRTH2抑制劑;
6.復旦大學發(fā)現(xiàn)新型RORC拮抗劑。
1、江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司發(fā)現(xiàn)新型FGFR4抑制劑
專利號:WO 2018028664
江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型化合物,作為FGFR4抑制劑,可抑制血管生成,據(jù)試驗研究發(fā)現(xiàn)可以用于治療癌癥。該化合物可抑制FGFR4激酶的活性,其IC50= 1.16 nM。其結構和3D模型如下:
其合成路線如下:
2、北京諾誠健華醫(yī)藥科技有限公司發(fā)現(xiàn)新型FGFR抑制劑
專利號:WO 2018028438
北京諾誠健華醫(yī)藥科技有限公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型雜環(huán)化合物,作為成纖維細胞生長因子受體抑制劑,特別是FGFR2,F(xiàn)GFR3,F(xiàn)GFR1和FGFR4抑制劑,實驗研究表明該化合物可用于治療癌癥,尤其是肝癌和膀胱癌。其結構和3D模型如下:
其合成路線如下:
3、深圳市東陽光制藥有限公司發(fā)現(xiàn)新型FXR激動劑
專利號:WO 2018024224
深圳市東陽光制藥有限公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型異惡唑三環(huán)化合物,作為法尼醇X受體激動劑,實驗研究表明該化合物可用于治療肥胖,代謝綜合癥和心腦血管疾病。其結構和3D模型如下:
其合成路線如下:
4、蘇州國匡醫(yī)藥科技有限公司發(fā)現(xiàn)新型IDO抑制劑
專利號: WO 2018028491
蘇州國匡醫(yī)藥科技有限公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型IDO和TDO抑制劑,實驗研究表明該化合物可以用于治療癌癥,病毒感染和移植排斥。其結構和3D模型如下:
其合成路線如下:
5、江蘇正大天晴制藥公司發(fā)現(xiàn)新型CRTH2抑制劑
專利號: WO2018014867
江蘇正大天晴制藥公司研究人員發(fā)現(xiàn)新型三環(huán)化合物, 作為前列腺素D2受體2拮抗劑,實驗研究表明該化合物可以用于治療CRTH2-調(diào)節(jié)疾病,如哮喘和鼻炎等。其結構和3D模型如下:
其合成路線如下:
6、復旦大學發(fā)現(xiàn)新型RORC拮抗劑
專利號: WO2017219935
復旦大學研究人員發(fā)現(xiàn)新型二芳基尿素衍生物,實驗研究表明該化合物可以用于治療哮喘,多發(fā)性硬化癥,腦脊髓炎和前列腺炎等。其結構和3D模型如下:
其合成路線如下:
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